克拉霉素
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克拉霉素又名甲紅霉素，是紅霉素的衍生物，上世紀(jì)90年代初由日本大正公司開(kāi)發(fā)成功，并以商品名Clarith注冊(cè)。爾后，大正公司首先將其技術(shù)轉(zhuǎn)讓給美國(guó)雅培公司生產(chǎn)；1990年在愛(ài)爾蘭、意大利上市，1991年10月獲FDA批準(zhǔn)定為IB類新藥上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中國(guó)香港上市，在歐洲和亞洲的商品名為克拉仙，目前已在全球50多個(gè)國(guó)家上市，市場(chǎng)用量穩(wěn)步增長(zhǎng)，并在臨床中發(fā)揮了重要作用。克拉霉素及其片劑、目前生產(chǎn)的劑型還有顆粒劑、分散片、緩釋片、注射劑和干混懸劑。
甲紅霉素(克拉霉素)
Clarithromycin (Klaricid)
【作用與用途】
抗菌譜與紅霉素相似，對(duì)胃酸穩(wěn)定，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用更強(qiáng)，對(duì)部分革蘭陰性菌、鏈球菌屬、支原體及衣原體等均有抗菌活性。對(duì)肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌及肺炎支原體等有效。臨床主用于支氣管炎、肺炎、咽喉炎、扁桃體炎、支原體肺炎、皮膚及軟組織感染、中耳炎、牙周炎、百日咳、猩紅熱。
【劑量與用法】
口服，成人，0.25g/次，2次/日；嚴(yán)重感染可增加至0.5g/次，2次/日，根據(jù)病情連續(xù)服用6～14日。兒童每日mg～15mg/kg，分～3次給予。
【副作用】
1 胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、胃部不適、腹脹，食欲不振及軟便等，偶有轉(zhuǎn)氨酶上升。
2 對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物有過(guò)敏史者慎用。如出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏癥狀時(shí)須停藥。
3 孕婦禁用，哺乳婦慎用。
貯藏：密封，在陰涼干燥處保存
有效期：二年。
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補(bǔ)充資料：
克拉霉素具有高效、口服易于吸收，對(duì)酸穩(wěn)定性好的特點(diǎn)，該藥對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，在血清和肺組織中濃度高。臨床證明體內(nèi)活性是紅霉素的6～10倍，是交沙霉素的14～35倍。并以改善生物利用度為特征，組織和細(xì)胞內(nèi)分布極好、半衰期長(zhǎng)，其不良反應(yīng)發(fā)生率僅為3%，是用于治療上呼吸道及下呼吸道和皮膚、軟組織感染，已成為取代紅霉素的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素品種。此外，美國(guó)FDA已批準(zhǔn)將克拉霉素與洛賽克合用，作為幽門螺旋桿菌引起的胃及十二指腸潰瘍的治療方案；該藥也是治療艾滋病患者感染的首選藥物。
以下為遼寧天龍藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的克拉霉素顆粒劑說(shuō)明書，里面有更詳盡的藥理學(xué)信息。
【藥品名稱】
通用名：克拉霉素顆粒劑
商品名：欣普
英文名：Clarithromycin Granules
漢語(yǔ)拼音：Kelameisu Keliji
本品主要成份為克拉霉素，其化學(xué)名為6-O－甲基紅霉素。
分子式：C38H69NO13
分子量：747.96
【 性 狀 】
本品為白色或類白色包衣顆粒劑。
【藥理毒理】
1、藥理：
本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對(duì)部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對(duì)支原體也有抑制作用。
本品特點(diǎn)為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
本品的作用機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié)，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。
2、毒理：
本品除體外染色體畸變試驗(yàn)一次是弱陽(yáng)性另一次為陰性結(jié)果外，其他體外致突變?cè)囼?yàn)如沙門菌/哺乳動(dòng)物細(xì)胞微粒體試驗(yàn)、細(xì)菌致突變頻率試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞DNA合成測(cè)定、小鼠淋巴瘤測(cè)定、小鼠顯性致死試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160 mg/kg/日（以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對(duì)大鼠動(dòng)情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無(wú)影響。給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以體表面積計(jì)，是人用最大推薦劑量的2.4
倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。動(dòng)物長(zhǎng)期毒性研究未證實(shí)克拉霉素有致癌性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4 小時(shí)，其代謝物為 5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為5～7 小時(shí)，其代謝物為 6.9～8.7 小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
【 適應(yīng)癥 】
適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
2、下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和肺炎。
4、急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
5、也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。
【用法用量】
成人 口服，常用量一次 250 mg（以克拉霉素計(jì)），每12小時(shí)1次；重癥感染者一次mg，每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6～14日。
兒童 口服，6個(gè)月以上的兒童，按一次每公斤體重7.5mg（以克拉霉素計(jì)），每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用5～10日。
【不良反應(yīng)】
1、主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)（2%～3%），
頭痛（2%），血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
2、可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過(guò)敏及Stevens—Johnson癥。
3、偶見(jiàn)肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4、曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊，然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
【 禁 忌 】
1、對(duì)本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。
2、孕婦、哺乳期婦女禁用。
3、嚴(yán)重肝功能損害者、水電解質(zhì)紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
4、某些心臟病（包括心律失常、心動(dòng)過(guò)緩、Q－T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、肝功能損害、中度至嚴(yán)重腎功能損害者慎用。
2、腎功能嚴(yán)重?fù)p害（肌酐清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次mg，一日1次；重癥感染者首劑500mg，以后一次mg，一日2次。
3、本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過(guò)敏和交叉耐藥性。
4、與別的抗生素一樣，可能會(huì)出現(xiàn)真菌或耐藥細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染，此時(shí)需要中止使用本品，同時(shí)采用適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>
5、本品可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品對(duì)胚胎及胎兒有毒性作用，同時(shí)本品及其代謝產(chǎn)物可進(jìn)入母乳中，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
6個(gè)月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【老年患者用藥】
老年人的耐受性與年輕人相仿。
【藥物相互作用】
1、本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度，兩者合用時(shí)需對(duì)后者作血藥濃度監(jiān)測(cè)。
2、本品對(duì)氨茶堿、茶堿的體內(nèi)代謝略有影響，一般不需要調(diào)整后者的劑量，但氨茶堿、茶堿應(yīng)用劑量偏大時(shí)需監(jiān)測(cè)血濃度。
3、與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會(huì)升高需要經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度（如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達(dá)唑侖、環(huán)孢素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。
4、本品與HMG—CoA還原酶抑制藥（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，極少有橫紋肌溶解的報(bào)道。
5、本品與西沙必利、匹莫齊特合用會(huì)升高后者血濃度，導(dǎo)致Q—T間期延長(zhǎng)，心率失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會(huì)導(dǎo)致Q—T間期延長(zhǎng)，但無(wú)任何臨床癥狀。
6、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度，導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和充血性心力衰竭。
7、本品與地高辛合用會(huì)引起地高辛血濃度升高，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
8、HIV感染的成年人同時(shí)口服本品和齊多夫定時(shí)，本品會(huì)干擾后者的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應(yīng)錯(cuò)開(kāi)服用時(shí)間。
9、與利托那韋合用本品代謝會(huì)明顯被抑制，故本品每天劑量大于1g 時(shí)，不應(yīng)與利托那韋合用。
10、與氟康唑合用會(huì)增加本品血濃度。
當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí)，可能有胃腸不適。因過(guò)量引起癥狀時(shí)應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。
【 規(guī) 格 】
1.0g：50mg（以克拉霉素計(jì)）
【 貯 藏 】
密封，在陰涼干燥處保存。
【 包 裝 】
鋁塑復(fù)合膜包裝，每盒12袋。
【 有效期 】
二年。
【 注意 】
醫(yī)生為老年人開(kāi)此藥時(shí)一定要多次提醒用法,用量,以前多次發(fā)生老年人記錯(cuò)用量而造成的每日最大服用3次g而至藥物過(guò)量的事情,請(qǐng)多加注意
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參看
- 6-甲紅霉素
- 康卡（克拉霉素膠囊）
- 阿克拉霉素A粉針
- 阿克拉霉素A注射液
- 阿克拉霉素Ｂ
- 阿克拉霉素A
- 阿克拉霉素
- 注射用鹽酸阿克拉霉素
- 克拉霉素膠囊
- 克拉霉素緩釋片
- 克拉霉素片
- 克拉霉素干混懸劑
- 克拉霉素顆粒
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