奧美拉唑（Omeprazole）是第一個問世的質(zhì)子泵抑制劑，是一種取代的苯并咪唑化合物，左旋體和右旋體各占50%。其抑制胃酸分泌的作用很強(qiáng)，是目前用于消化性潰瘍等疾病的常用藥物。市場上以奧美拉唑為原料制成的藥物有奧美拉唑腸溶膠囊、奧美拉唑鈉腸溶片、注射用奧美拉唑鈉等。詳見相關(guān)詞條。
藥理學(xué)
奧美拉唑為質(zhì)子泵抑制劑，是一種脂溶性弱堿性藥物。容易濃集于酸性環(huán)境中，特異性地作用于胃粘膜壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞質(zhì)內(nèi)的管狀泡上，即胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵（H+、K+ -ATP酶）所在部位，并轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，通過二硫鍵與質(zhì)子泵的巰基發(fā)生不可逆性的結(jié)合，從而抑制H+、K+ -ATP酶的活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，使胃壁細(xì)胞內(nèi)的H+不能運(yùn)轉(zhuǎn)到胃腔中，使胃液中的酸含量大幅度減少。對基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很強(qiáng)的抑制作用。
對組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有明顯抑制作用，對H2受體拮抗劑不能抑制的二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。用藥后隨著胃酸分泌量的明顯下降，胃內(nèi)pH迅速升高。對胃灼熱和疼痛的緩解迅速。對十二指腸潰瘍的治愈率也較高，且復(fù)發(fā)率較低。
口服后2小時內(nèi)排泄約42%，96小時從尿中排出總量的83%，尿中無藥物原形。餐后給藥吸收延遲，但不影響吸收總量。健康人口服10mg，平均峰值為0.21小時，半衰期為0.4小時。服用本品40mg的生物利用度為60%；血漿蛋白結(jié)合率約為95%。
適應(yīng)證
主要用于十二指腸潰瘍和卓艾綜合癥，也可用于胃潰瘍、反流性食管炎；靜脈注射可用于消化性潰瘍急性出血的治療。與阿莫西林和克林霉素或甲硝唑等合用，用以殺滅幽門螺桿菌。
用法用量
本品可口服或靜脈給藥。
- 治療十二指腸潰瘍，20mg/次，1次/d，療程2-4周；
- 治療卓艾綜合癥，初始劑量為1次/d，60mg/次。90%以上患者用20-120mg/d即可控制癥狀。如劑量大于80mg/d，則應(yīng)分2次給藥。
- 治療反流性食管炎劑量為20-60mg/d。
- 治療消化性潰瘍出血，靜脈注射，40mg/次，1次/12h，連用3天。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)主要為惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和膽紅素升高也有發(fā)生，一般較為輕微和短暫，不影響治療。神經(jīng)系統(tǒng)可用感覺異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠及外周神經(jīng)炎。
注意事項
- 對本品過敏、嚴(yán)重腎功能不全者及嬰幼兒禁用；
- 嚴(yán)重肝功能不全者慎用，必要時劑量減半；
- 建議妊娠婦女及哺乳期婦女盡可能不用。
- 有報道長期使用本品的患者的胃體活檢標(biāo)本中觀察到萎縮性胃炎的表現(xiàn)。長期使用可能引起高胃泌素血癥，也可能導(dǎo)致維生素B12缺乏。
藥物相互作用
制劑
膠囊劑：20mg；腸溶片：每片20mg；注射用粉針劑：40mg；注射液：20mg。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
- 《新編治療藥物學(xué)》劉皋林主編
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| H2受體阻斷劑 |
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| 質(zhì)子泵抑制劑 |
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| 膽堿受體阻斷藥 |
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| 胃泌素體阻斷藥 |
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