奧硝唑
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奧硝唑 Ornidazole (Tiberol)，別名氯丙硝唑，滴必露、氯醇硝唑、甲硝咪氯丙醇
目錄 |
藥品名稱
英文名稱：Ornidazole and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Aoxiaozuo Luhuana Zhusheye
成份
本品主要成份為奧硝唑，其化學(xué)名為1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。
性狀
本品為無色至微黃色的澄明液體。
適應(yīng)癥
1．用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：
2）盆腔感染：子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；
4）外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等；
2．用于手術(shù)前預(yù)防感染和手術(shù)后厭氧菌感染的治療。
3．治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
[規(guī)格] 250ml：奧硝唑0.5g與氯化鈉2.25g
[用法用量]
靜脈滴注，每瓶滴注時間不少于30分鐘，用量如下：
1．術(shù)前術(shù)后預(yù)防用藥：成人手術(shù)前1-2小時靜滴1g奧硝唑，術(shù)后12小時靜滴0.5g，術(shù)后24小時靜滴0.5g。
2．治療厭氧菌引起的感染：成人起始劑量為0.5-1g，然后每12小時靜滴0.5g。
3．治療嚴(yán)重阿米巴病：起始劑量為0.5-1g，然后每12小時0.5g，連用3-6天。
4．兒童劑量為每日-30mg/Kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間30分鐘。
【規(guī)格】100ml：奧硝唑0.5g與氯化鈉2.25g
用法用量
靜脈滴注，每瓶滴注時間不少于30分鐘，用量如下：
1．術(shù)前術(shù)后預(yù)防用藥：成人手術(shù)前1-2小時靜滴1g奧硝唑，術(shù)后12小時靜滴0.5g，術(shù)后24小時靜滴0.5g。
2．治療厭氧菌引起的感染：成人起始劑量為0.5-1g，然后每12小時靜滴0.5g。
3．治療嚴(yán)重阿米巴?。浩鹗紕┝繛?.5-1g，然后每12小時0.5g，連用3-6天。
4．兒童劑量為每日-30mg/Kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間30分鐘?！ ?/p>
不良反應(yīng)
本品通常具有良好的耐受性，用藥期間可能會出現(xiàn)下列反應(yīng)：
1．消化系統(tǒng)：包括輕度胃部不適、惡心、口腔異味等；
2．神經(jīng)系統(tǒng)：包括頭暈及困倦、眩暈等；
3．過敏反應(yīng)：如皮疹、瘙庠等；
4．其他：白細胞減少等。
禁忌
2．禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者，羊癲瘋患者。
3．禁用于器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者?！ ?/p>
注意事項
1．肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，使用藥間隔時間要加倍，以免藥物蓄積。
2．使用過程中，如有異常神經(jīng)癥狀反應(yīng)即停藥，并進一步觀察治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期（妊娠前三個月）和哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】兒童慎用。建議3歲以下兒童不用。
【老年用藥】
【藥物相互作用】
2．奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當(dāng)與華法林同用時，應(yīng)注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。
【藥物過量】未進行此項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理毒理】藥理作用 本品為硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的機理可能是通過其分子中的硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成份相互作用，從而導(dǎo)致微生物的死亡。
毒理研究 重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)2年給予本品劑量為400mg/Kg/日，未見對動物的壽命有影響，也未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)的改變。犬連續(xù)1年給藥，劑量為250mg/Kg/日時，出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，這些癥狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。
遺傳毒性 與其它硝基咪唑類藥物類似，本品對多種細菌具有致突變作用，但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。
生殖毒性 在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對胎兒和圍產(chǎn)期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/Kg/日，家兔劑量達100mg/Kg/日，未見致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。目前尚無充分和嚴(yán)格對照的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不能完全預(yù)測藥物對人的影響，所以只有當(dāng)確實需要時才可以在懷孕期間使用本品。
致癌性 大鼠連續(xù)2年給藥劑量達400mg/Kg/日時，未見本品有致癌性?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
1．國內(nèi)目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體藥代動力學(xué)研究資料。
2．文獻報道的奧硝唑藥代動力學(xué)研究情況如下：
1）據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達到約為30μg/ml的最大血漿濃度、24小時后降到9μg/ml，48小時降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，據(jù)報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5μg/ml。
奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結(jié)合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。
奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后于5天消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。
2）國外文獻報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/Kg。在體內(nèi)代謝有兩個主要代謝物，M1（1-（3-氯-2-丙基）-2-羥甲基-5-硝基咪唑），M4（1-（3-羥基-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑），代謝產(chǎn)物M1、M4的濃度低于原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6，120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26～48%，半衰期及MRT值會增加19～38%，故肝病患者給藥間隔應(yīng)延長，以避免藥物蓄積。
1～42周的幼兒術(shù)前20min滴注奧硝唑20mg/Kg藥代動力學(xué)特點與成人一致。
【貯藏】遮光，密閉，在涼暗處保存。
參看
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