頭孢吡肟
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頭孢吡肟（Cefepime），本品為第四代半合成頭孢菌素。抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似，但抗菌譜有了進(jìn)一步擴(kuò)大。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌及鏈球菌(除腸球菌外)都有較強(qiáng)抗菌活性。對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，臨床主要用于各種嚴(yán)重感染如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等。
本藥品被歸類到咽喉炎等藥品分類。
目錄 |
頭孢吡肟藥理作用
頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。
體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。本品對(duì)細(xì)菌染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶的親和力低，可高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi)，其靶分子為青霉素結(jié)合蛋白(PBP)。 體外和臨床感染研究證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性：
- 革蘭氏陰性需氧微生物：腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。
- 革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄菌（僅對(duì)甲氧西林敏感的菌株）、化膿性鏈球菌（A族鏈球菌）、肺炎鏈球菌。
本品體外對(duì)以下大多微生物有活性，但是尚無充分和嚴(yán)格的臨床感染性疾病治療支持：
- 革蘭氏陰性需氧微生物： 醋酸鈣不動(dòng)桿菌、弗氏枸椽酸菌、異型枸椽酸菌、聚團(tuán)腸桿菌屬、流感嗜血桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質(zhì)沙雷菌。
- 本品對(duì)多數(shù)寡養(yǎng)單胞菌株無活性。
- 革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：表皮葡萄球菌（僅針對(duì)甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌（B組鏈球菌）。多數(shù)腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對(duì)本品耐藥。 厭氧微生物： 革蘭陰性桿菌（包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬）、革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性球菌（包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌屬）、革蘭陽(yáng)性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬）。
毒理研究： 遺傳毒性：體內(nèi)、外的研究結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。 生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分別給予本品劑量為1200、1000、100mg/kg（以體外表面積計(jì)，分別相當(dāng)于臨床推薦人用最大劑量的1-4倍），均未見本品對(duì)動(dòng)物生育力和生殖有明顯影響。但是尚無充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料，動(dòng)物與人的相關(guān)性尚不清楚
臨床應(yīng)用
用于敏感菌所致的下呼吸道、皮膚和骨組織、泌尿系統(tǒng)、婦科和腹腔感染以及菌血癥等。
副作用（不良反應(yīng)）
通常本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多短暫，終止治療少見。
- 常見的與本品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。
- 其他不良反應(yīng)包括惡心，嘔吐，過敏，瘙癢，發(fā)熱，感覺異常和頭痛。
- 本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關(guān)系。 偶有腸炎（包括偽膜性腸炎）、口腔念珠菌感染報(bào)告。
- 與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復(fù)，包括血清磷升高或減少，轉(zhuǎn)氨酶（ALT和AST）升高，嗜酸性細(xì)胞增多，部分凝血酶原時(shí)間和凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少的報(bào)道。
- 頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson 綜合癥，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細(xì)胞減少。
禁忌癥
本品禁用于對(duì)頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人。
注意的事項(xiàng)
使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素過敏史。對(duì)于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
- 廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對(duì)輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。
- 與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會(huì)引起凝血酶原活性下降。對(duì)于存在引起凝血酶原活性下降危險(xiǎn)因素的患者，如肝、腎功能不全，營(yíng)養(yǎng)不良以及延長(zhǎng)抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，必要時(shí)給予外源性維生素K。
- 本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時(shí)會(huì)引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時(shí)精氨酸的影響尚不明確。
- 對(duì)腎功能不全（肌酐消除率≤60ml/min）的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時(shí)間。
- 本品與氨基糖苷類藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)臨床觀察，并監(jiān)測(cè)腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。
用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
成人1g～2g/次，1～2次/日。肌注或靜注，亦可靜滴?？捎帽酒?.5g～2.0g溶于生理鹽水或等滲葡萄糖液100ml中作靜脈滴注。
藥物相作用
和多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，萬古霉素，慶大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征，這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開使用。 頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。建議使用本品治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測(cè)方法。
貯藏方法
遮光，密閉，在干燥涼暗處保存。
市場(chǎng)上的頭孢吡肟
- 頭孢吡肟
- 包裝規(guī)格：注射劑粉針劑：500 mg/瓶，1.0 g/瓶。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
|---|---|---|---|---|
| 抗菌譜 | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽(yáng)性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽(yáng)性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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