布洛芬
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通用名稱：布洛芬
英文名稱：Ibuprofen
英文別名：Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana
目錄 |
藥理
本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用機制尚未完全闡明，可能作用于炎癥組織局部，通過抑制前列腺素或其他遞質的合成而起作用，由于白細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺沖動減少，痛覺受體的敏感性降低。治療痛風是通過消炎、鎮(zhèn)痛、并不能糾正高尿酸血癥。治療痛經(jīng)的作用機理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內壓力下降、宮縮減少。
口服易吸收，與食物同服時吸收減慢，但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99%。服藥后1.2～2.1小時血藥濃度達峰值, 用量200mg,血藥濃度為22～27μg/ml, 用量400mg時為23～45μg/ml, 用量600mg時為43～57μg/ml。一次給藥后半衰期一般為1.8～2小時。本品在肝內代謝, 60～90%經(jīng)腎由尿排出，100%于24小時內排出，其中約1％為原形物，一部分隨糞便排出?！ ?/p>
作用和用途
布洛芬是有效的PG合成酶抑制劑，具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和術后疼痛、類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎以及其他血清陰性(非類風濕性)關節(jié)疾病。
功能主治
用于減輕中度疼痛，如關節(jié)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛，也可用于減輕普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。
用法用量
1．成人常用量口服。①抗風濕，一次 0.4—0.8g，一日 3-4次，類風濕性關節(jié)炎比骨關節(jié)炎用量要大些；②輕或中等疼痛及痛經(jīng)的止痛，一次 0.2—0.4，每 4-6小時一次。成人用藥最大限量一般為每天 2.4g(國外有人用至每天 3.6g)。
2．小兒常用量口服。每次按體重 5-10mg/kg，一日 3次。
[制劑與規(guī)格]布洛芬片(1)0.1g(2)0.2g
口服,一日g,分3次飯時服.
禁用慎用
(1)交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者對本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。
(2)用于晚期妊娠婦女可使孕期延長，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長。孕婦及哺乳期婦女不宜用。
(3)對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥有嚴重過敏反應者禁用。有下列情況者應慎用：①哮喘，用藥后可加重；②心功能不全、高血壓，用藥后可致水潴留、水腫；③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)，用藥后出血時間延長，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，應用本品時易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；⑤腎功能不全者用藥后腎臟不良反應增多，甚至導致腎功能衰竭。
有潛在的消化性潰瘍患者應慎用此藥。周身性紅斑狼瘡患者發(fā)生過敏反應的危險大大高于類風濕病患者?！ ?/p>
給藥說明
①有些應用阿司匹林引起胃腸道不良反應的患者，可改用本品，但應密切注意不良反應、形成潰瘍或發(fā)生出血等；②治療類風濕性關節(jié)炎，本品還可與金制劑或皮質激素同用，癥狀緩解可更明顯；③用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血，肝、腎功能損害，視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況，應立即停藥。
長期用藥時應定期檢查血象及肝、腎功能?！ ?/p>
不良反應
①過敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、惡心、嘔吐、頭暈等，發(fā)生率可達 3-9％；②皮膚瘙癢、耳鳴、下肢水腫或體重驟增、腹脹、便秘、腹瀉、食欲減退或消失、頭痛、精神緊張等，發(fā)生率可達 1—3％；③血便或柏油樣便(胃腸道出血)、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模溯、耳聾、肝功能減退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少見，發(fā)生率＜1％。
最常見的不良反應是胃腸系統(tǒng)，其發(fā)生率高達30％，從腹部不適到嚴重的出血或使消化潰瘍復發(fā)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應極為常見，但較輕，如頭痛或頭暈。長期大劑量使用時可發(fā)生血液病或腎損傷。肝毒性作用十分輕微。過敏反應不常見，可能出現(xiàn)伴有皮疹的發(fā)熱、腹痛、頭痛、惡心和嘔吐，肝臟損害甚至出現(xiàn)腦膜炎癥狀。
此藥對易感者能引起哮喘發(fā)作。它能引起哮喘患者的支氣管收縮。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀較常見，其中頭痛、眩暈、耳鳴和失眠的發(fā)生率最高，但很少出現(xiàn)抑郁或其他精神癥狀。有些中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如假性腦膜炎、腦膜炎、嗜睡及易激惹，可能是由于過敏反應。
此藥具有強的胃毒性作用，各種胃腸道的刺激癥狀(如惡心、嘔吐、厭食、消化不良、燒心、腹痛、隱血、嘔血和潰瘍發(fā)作而致大出血)的發(fā)生率極高，一般在30～40％左右。使用布洛芬栓劑后可發(fā)生疼痛和刺激直腸粘膜。
布洛芬在體內、體外均抑制血小板聚集，劑量低于1g時，血凝試驗無明顯變化；但大劑量下可使出血時間延長，但不如阿司匹林。它還可誘致不同程度的各種血液病，如粒細胞缺乏癥、粒細胞減少癥、血小板缺乏癥及致命的全細胞減少癥。有報告發(fā)生不易恢復的白細胞再生不良伴骨髓漿細胞增多及血清中有依賴IgG抗體的補體。個別病例可因胃腸道隱血而導致貧血。
過敏性皮膚反應不常見，多為短暫性蕁麻疹、紫癜性或紅斑性改變，常伴有瘙癢。也有報告發(fā)生脫發(fā)者?！ ?/p>
相互作用
(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發(fā)生率增高。
(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
(4)與呋塞米同用時，后者的排鈉和降壓作用減弱。
(6)本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
(8)本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。
(9)丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。
它使各種降壓藥的降壓作用減低，它抑制苯妥英的降解。
參看
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| 分類 | 主要藥物 | 臨床特點 |
|---|---|---|
| 非選擇性COX抑制藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用；有胃腸道反應及出血反應（故也用來做冠心病等的二級預防） |
| 對乙酰氨基酚 | 有解熱鎮(zhèn)痛作用，抗炎作用極弱，胃腸道反應常見。小兒常用退熱藥，較安全 | |
| 吲哚美辛 | 強效抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應發(fā)生率高 | |
| 雙氯芬酸 | 中等強抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應發(fā)生率輕 | |
| 布洛芬 | 一線藥，不良反應發(fā)生率低，小兒常用退熱藥 | |
| 吡羅昔康 | 胃腸反應發(fā)生率20%，耳鳴、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比，不良反應低 | |
| 萘丁美酮 | 前體藥，肝臟激活，不良反應少，解熱作用顯著 | |
| 舒林酸 | 前體藥，不良反應中等度 | |
| 萘普生 | 有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用，痛經(jīng)也可，有研究認為緩解風濕性關節(jié)炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
| 安乃近 | 不良反應較大，目前較少使用 | |
| 選擇性COX-2抑制藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應顯著降低，用于風濕、類風濕性關節(jié)炎，痛經(jīng)、術后止痛、牙痛等。 |
| 羅非昔布 | 胃腸道反應顯著降低，但有研究證實該藥有心血管不良反應。主要用于骨關節(jié)炎。 | |
| 尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議，建議在醫(yī)生指導下用藥 |
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