栓劑
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栓劑（Suppository）指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。
目錄 |
定義
栓劑（Suppository）指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。早期人們認為栓劑只起潤滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等局部作用，后來又發(fā)現(xiàn)栓劑尚可通過直腸吸收藥物發(fā)揮全身作用，并可避免肝臟的首過效應(yīng)。
分類
按給藥途徑分類
不同分為直腸用、陰道用、尿道用栓劑等，如肛門栓、陰道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛門栓和陰道栓。為適應(yīng)機體的應(yīng)用部位，栓劑的性狀和重量各不相同，一般均有明確規(guī)定。
1、肛門栓 肛門栓有圓錐形、圓柱形、魚雷形等形狀。每顆重量約2g，長3-4cm，兒童用約1g。其中以魚雷形較好，塞入肛門后，因括約肌收縮容易壓入直腸內(nèi)。
2、陰道栓 陰道栓有球形、卵形、鴨嘴形等形狀，每顆重量約2-5g，直徑1.5－2.5cm，其中以鴨嘴形的表面積最大。
3、尿道栓有男女之分，男用的重約4g，長1-1.5cm；女用重約2g，長0.60-0.75cm。
以上所述栓劑的重量是以可可豆脂為基質(zhì)制成的，若基質(zhì)比重不同，栓劑重量亦不同?！ ?/p>
按制備工藝與釋藥特點分類
1、雙層栓：一種是內(nèi)外層含不同藥物，另一種是上下兩層，分別使用水溶或脂溶性基質(zhì)，將不同藥物分隔在不同層內(nèi)，控制各層的溶化，使藥物具有不同的釋放速度。
2、中空栓：可達到快速釋藥目的。中空部分填充各種不同的固體或液體藥物，溶出速度比普通栓劑要快。
3、控、緩釋栓：微囊型、骨架型、滲透泵型[醫(yī)學(xué)..教育網(wǎng)搜集整.理]、凝膠緩釋型?！ ?/p>
作用特點
栓劑的作用特點是：
①藥物不受或少受胃腸道pH值或酶的破壞；
②避免藥物對胃黏膜的刺激性；
③中下直腸靜脈吸收可避免肝臟首過作用；
④適宜于不能或不愿口服給藥的患者；
⑤可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用?！ ?/p>
吸收途徑
栓劑中藥物的吸收途徑：直腸給藥栓劑中藥物的主要醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理吸收途徑有：
①藥物通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈進入肝臟，代謝后，再由肝臟進人體循環(huán)。
②藥物通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟，從下腔大靜脈直接進入體循環(huán)起全身作用。
③藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收?！ ?/p>
栓劑的基質(zhì)
栓劑基質(zhì)的要求
栓劑基質(zhì)應(yīng)要求：
①室溫時應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕?，?dāng)塞入腔道時不變形，不碎裂，在體溫下易軟化、熔化或溶解；
②不與主藥起反應(yīng)，不影響主藥的含量測定；
③對黏膜無刺激性，無毒性，無過敏性；
④理化性質(zhì)穩(wěn)定，在貯藏過程中不易霉變，不影響生物利用度等；
⑤具有潤濕及乳化的性質(zhì)，能混入較多的水。
基質(zhì)的種類
栓劑常用基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。
1、油脂性基質(zhì)
（1）可可豆脂：可可豆脂具同質(zhì)多品性，有α、β、γ三種晶型，其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定，熔點較低，β型穩(wěn)定。
（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用的有半合成椰油酯、半合成山蒼油酯、半臺成棕櫚油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。
2、水溶性與親水性基質(zhì)
（1）甘油明膠：本品系用明膠、甘油與水制成，具有彈性，不易折斷，在體溫時不熔融，但可緩緩溶于分泌液中，藥物溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例不同而改變，甘油與水的含量越高越易溶解。
（2）聚乙二醇類：為一類由環(huán)氧乙烷聚合而成的雜鏈聚合物。易吸濕受潮變形?！ ?/p>
栓劑的制法
栓劑的最常用制法是熱熔法。
熱熔法制備栓劑的工藝流程為：熔融基質(zhì)、加入藥物（混勻）、注模、冷卻、刮削、取出，即得。
先將栓模洗凈、擦干，用潤滑劑少許涂布于模型內(nèi)部。然后按藥物性質(zhì)以不同方法加入藥物，混合均勻，傾入栓模內(nèi)至稍溢出?？?，放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，開啟模型，將栓劑推出即可。該法適用于脂肪性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)的栓劑的制備。
（1）栓劑藥物的加入方法：
①不溶性藥物，一般應(yīng)粉碎成細粉，再與基質(zhì)混勻；
②油溶性藥物，可直接溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中；
③水溶性藥物，可直接與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻；或用適量羊毛脂吸收后，與油脂性基質(zhì)混勻。
（2）潤滑劑：
栓劑?？仔栌脻櫥瑒櫥?，以便于醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理冷凝后取出栓劑。常用的有二類：
①油脂性基質(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油各l份與90%乙醇5份制成的醇溶液。
②水溶性或親水性基質(zhì)的栓劑常用油性潤滑劑，如液狀石蠟、植物油等。
質(zhì)量評定
三六婦清栓(婦科栓劑)
栓劑的質(zhì)量評定：
除另有規(guī)定外，應(yīng)在30℃以下密閉貯存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。
1、重量差異：
重量差異限度檢查，應(yīng)符合《中國藥典》有關(guān)項下規(guī)定。
2、融變時限：
測定栓劑在體溫（37℃±1℃）下軟化、熔化或溶解的時間。
方法：取栓劑3粒，在室溫放置1小時后，進行檢查。
藥典規(guī)定：油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理融化或軟化或無硬心；水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。如有一粒不合格應(yīng)另取3粒復(fù)試，應(yīng)符合規(guī)定。
3、微生物限度：
照《中國藥典》 “微生物限度檢查法”檢查，應(yīng)符合規(guī)定?！ ?/p>
貯藏規(guī)定
一、栓劑常用基質(zhì)為半合成脂肪酸甘油酯、 可可豆脂、 聚氧乙烯硬脂酸酯、氫化植物油、甘油明膠、聚乙二醇類或其他適宜物質(zhì)。某些基質(zhì)中可加入表面活性劑使藥物易于釋放和被機體吸收。
二、除另有規(guī)定外，供制栓劑用的固體藥物，應(yīng)預(yù)先用適宜方法制成細粉，并全部通過六號篩。根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀。
三、栓劑中的藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形應(yīng)完整光滑，應(yīng)無刺激性；塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯藏時變形。
四、栓劑所用內(nèi)包裝材料應(yīng)無毒性，并不得與藥物或基質(zhì)發(fā)生理化作用。除另有規(guī)定外，應(yīng)在30℃以下密閉保存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)?！ ?/p>
重量差異
栓劑重量差異的限度應(yīng)符合下列規(guī)定：
檢查法
取栓劑10粒，精密稱定總重量，求得平均粒重后，再分別精密稱定各粒的重量。每粒重量與平均粒重相比較(凡有標示粒重的栓劑,每粒重量與標示粒重相比較),超出限度的藥粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。
平均重量 重量差異限度
1.0g以下或1.0g ±10％
1.0g以上～3.0g ±7.5％
參看
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