萘普生
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白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，在水中幾乎不溶?！ ?/p>
目錄 |
藥理及應(yīng)用
本品有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用為 PG合成酶抑制劑?？诜昭杆俣耆?，1次給藥后 2～4小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，在血中99％以上與血漿蛋白結(jié)合，t1/2為13～14小時(shí)。約95％自尿中以原形及代謝產(chǎn)物排出。對(duì)于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)(如關(guān)節(jié)、肌肉及腱)的慢性變性疾病及輕、中度疼痛如痛經(jīng)等，均有肯定療效。中等度疼痛可于服藥后1小時(shí)緩解，鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)7小時(shí)以上。對(duì)于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎的療效，類似阿司匹林。對(duì)因貧血、胃腸系統(tǒng)疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎鎮(zhèn)痛藥的病人，用本藥?？色@滿意效果。
可安全地與皮質(zhì)激素合用，但與皮質(zhì)激素合用時(shí)，療效并不比單用皮質(zhì)激素時(shí)好。本晶與水楊酸類藥物合用也不比單用水楊酸類好。此外，阿司匹林可加速本晶的排出?！ ?/p>
用法
1次．2～0．3g，1日～3次。可口服，開始每日劑量0．5～0．75g，維持量每日．375～ 0．75g，分早晨及傍晚2次服用。輕、中度疼痛或痛經(jīng)時(shí)，開始用0．5g，必需時(shí)經(jīng)6～8小時(shí)后再服0．25g，日劑量不得超過1．25g。肌內(nèi)注射，1次—200mg，1日1次。栓劑直腸給藥，1次．25g，1日．5R。
注意
(1)長(zhǎng)期服用耐受良好，副作用主要為胃腸道輕度和暫時(shí)不適。偶見惡心、嘔吐、消化不良、便秘、胃腸道出血、失眠或嗜睡、頭痛、頭暈、耳鳴、瘙癢、皮疹、血管神經(jīng)性水腫、視覺障礙及出血時(shí)間延長(zhǎng)，一般不需中斷治療。
(2)與阿司匹林等非甾體抗炎藥有交叉過敏反應(yīng)，禁用于對(duì)本品及對(duì)阿司匹林過敏的患者。
(3)對(duì)伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用；對(duì)有活動(dòng)性胃及十二指腸潰瘍患者應(yīng)在嚴(yán)格監(jiān)督下使用。
(4)本品可加強(qiáng)雙香豆素的抗凝血作用。
(5)與丙磺舒合用時(shí)可增加本品的血漿水平及明顯延長(zhǎng)本品的血漿t1/2。
其它
[制劑] 片劑：每片0．1S；0．125g；0．25g。膠囊劑：每膠囊0．125g；0．2g；0．25g。注射液：每支lOOmg (2m1)1 200mg(2m1)。栓劑：每粒0．25g。
[貯法] 密閉、避光保存。
| 分類 | 主要藥物 | 臨床特點(diǎn) |
|---|---|---|
| 非選擇性COX抑制藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用；有胃腸道反應(yīng)及出血反應(yīng)（故也用來做冠心病等的二級(jí)預(yù)防） |
| 對(duì)乙酰氨基酚 | 有解熱鎮(zhèn)痛作用，抗炎作用極弱，胃腸道反應(yīng)常見。小兒常用退熱藥，較安全 | |
| 吲哚美辛 | 強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率高 | |
| 雙氯芬酸 | 中等強(qiáng)抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率輕 | |
| 布洛芬 | 一線藥，不良反應(yīng)發(fā)生率低，小兒常用退熱藥 | |
| 吡羅昔康 | 胃腸反應(yīng)發(fā)生率20%，耳鳴、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比，不良反應(yīng)低 | |
| 萘丁美酮 | 前體藥，肝臟激活，不良反應(yīng)少，解熱作用顯著 | |
| 舒林酸 | 前體藥，不良反應(yīng)中等度 | |
| 萘普生 | 有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用，痛經(jīng)也可，有研究認(rèn)為緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
| 安乃近 | 不良反應(yīng)較大，目前較少使用 | |
| 選擇性COX-2抑制藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，痛經(jīng)、術(shù)后止痛、牙痛等。 |
| 羅非昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，但有研究證實(shí)該藥有心血管不良反應(yīng)。主要用于骨關(guān)節(jié)炎。 | |
| 尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭(zhēng)議，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥 |
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