吡氧噻嗪
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【藥物名稱】 吡氧噻嗪
【藥物別名】安爾克；吡羅昔康；吡氧噻嗪 ，炎痛喜康；希普康，費(fèi)啶。
【英文名】Piroxicam
【外文名】Piroxicam ,DP-16171, Feldene
【適應(yīng)癥】用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，有明顯的鎮(zhèn)痛、抗炎及一定的消腫作用，近期有效率可達(dá)85％以上。
【用量用法】每次服20mg（必要時(shí)可酌增劑量），每日1次，飯后服。1日總量一般不超過40mg。1療程自2周至3個(gè)月不等。 栓劑：塞肛20mg/d. 針劑：肌內(nèi)注射 10-20mg/(次。d).
【規(guī)格】片劑：每片20mg。
【生產(chǎn)廠家】
【是否醫(yī)保用藥】醫(yī)保
【是否非處方藥】處方
藥理
(1)藥效學(xué)：本品具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時(shí)的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制環(huán)氧酶-2所需的濃度高于抑制環(huán)氧酶-1的濃度，因此胃腸道的不良反應(yīng)較多。
(2)藥動學(xué)：口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90％以上。經(jīng)肝臟代謝。半衰期平均為50小時(shí)(30～86小時(shí))，腎功能不全患者半衰期延長。由于半衰期較長，一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg，3～5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥有效濃度為1.5～2μg／ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7～12天方能達(dá)到。66％自腎臟排泄，33％自糞便排泄，內(nèi)有<5％為原形物。
不良反應(yīng)
(1)惡心、胃痛、納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)最為常見，發(fā)生率約為20％，其中3.5％需為此撤藥。服藥量大于每日mg時(shí)胃潰瘍發(fā)生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔。
(2)中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無力、水腫、皮疹或瘙癢等，發(fā)生率1％～3％。
(3)肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、Steven-Johnson綜合征、皮膚對光過敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神緊張等，發(fā)生率<l％。
其它：用量小，每日mg，4-7日即達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。有報(bào)道其療效優(yōu)于消炎痛、布洛芬及奈普生。長期服藥應(yīng)注意血象及肝、腎功能變化，并注意大便色澤有無變化。必要時(shí)應(yīng)進(jìn)行大便隱血試驗(yàn)。孕婦慎用。
參看
| 分類 | 主要藥物 | 臨床特點(diǎn) |
|---|---|---|
| 非選擇性COX抑制藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用；有胃腸道反應(yīng)及出血反應(yīng)（故也用來做冠心病等的二級預(yù)防） |
| 對乙酰氨基酚 | 有解熱鎮(zhèn)痛作用，抗炎作用極弱，胃腸道反應(yīng)常見。小兒常用退熱藥，較安全 | |
| 吲哚美辛 | 強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率高 | |
| 雙氯芬酸 | 中等強(qiáng)抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率輕 | |
| 布洛芬 | 一線藥，不良反應(yīng)發(fā)生率低，小兒常用退熱藥 | |
| 吡羅昔康 | 胃腸反應(yīng)發(fā)生率20%，耳鳴、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比，不良反應(yīng)低 | |
| 萘丁美酮 | 前體藥，肝臟激活，不良反應(yīng)少，解熱作用顯著 | |
| 舒林酸 | 前體藥，不良反應(yīng)中等度 | |
| 萘普生 | 有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用，痛經(jīng)也可，有研究認(rèn)為緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
| 安乃近 | 不良反應(yīng)較大，目前較少使用 | |
| 選擇性COX-2抑制藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，痛經(jīng)、術(shù)后止痛、牙痛等。 |
| 羅非昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，但有研究證實(shí)該藥有心血管不良反應(yīng)。主要用于骨關(guān)節(jié)炎。 | |
| 尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥 |
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