甲鈷胺
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【 藥品名稱(chēng) 】 甲鈷胺片
【 英文名稱(chēng) 】 Mecobalamin Tablets
【 藥品別名 】 彌可保
商品名：歐維
本品主要成份為甲鈷胺，其化學(xué)名稱(chēng)為：Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基］-Coβ-甲鈷酰胺
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【 性狀 】本品為白色糖衣片，除去糖衣后顯淡紅色?！ ?/p>
目錄 |
藥理毒理
藥理作用
甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)；能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正常化；對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性，恢復(fù)終極板電位誘導(dǎo)，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進(jìn)培養(yǎng)的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經(jīng)元髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見(jiàn)異常和致畸征象?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道：
1． 一次性給藥
健康人一次口服120μg或1500μg注），無(wú)論哪個(gè)劑量，均在給藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴(lài)性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。
服用后8小時(shí)，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時(shí)排泄量的40～80%。
注）標(biāo)記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準(zhǔn)以外的用量。
給藥量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour.pg/ml) t1/2※2(hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計(jì)算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※ 1：給藥前值到給藥后12小時(shí)的實(shí)測(cè)值增加部分，按梯形規(guī)則公式計(jì)算。
※ 2：由給藥后24～48小時(shí)的平均值算出。
2． 連續(xù)給藥
觀察健康人連續(xù)12周每天口服1500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達(dá)約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍?！ ?/p>
適應(yīng)癥
⑴[神經(jīng)內(nèi)外科] 多發(fā)性神經(jīng)炎、三叉神經(jīng)痛；腦意外事件的后遺癥、腦外傷、血管硬化引起的神經(jīng)障礙；失眠、多夢(mèng)、煩躁、易怒；酒精性神經(jīng)炎；自律神經(jīng)障礙
⑵［內(nèi)科］ 內(nèi)分泌科：糖尿病性神經(jīng)病變
⑶［五官科］面部神經(jīng)麻痹；耳鳴、重聽(tīng)、眩暈、耳聾；耳平衡障礙；味覺(jué)、嗅覺(jué)功能異常。
⑷［眼科］糖尿病性視網(wǎng)膜病變；視神經(jīng)炎、復(fù)視、青光眼引起的視神經(jīng)萎縮
⑸［骨科］坐骨神經(jīng)痛、椎間盤(pán)突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛、骨折、運(yùn)動(dòng)傷害
⑹［婦產(chǎn)科］妊娠性貧血、下肢麻木；更年期神經(jīng)功能異常
⑺［皮膚科］帶狀皰疹、濕疹、各種皮膚炎引起的神經(jīng)炎、神經(jīng)痛
其他
【 用法用量 】
口服。通常成人一次片（0.5mg），一日3次，可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。
【 不良反應(yīng) 】
在總病例15180例中，146例（0.96%）出現(xiàn)不良反應(yīng)。（調(diào)查不良反應(yīng)發(fā)生頻率結(jié)束時(shí)）
過(guò)敏：少見(jiàn)（<0.1%）皮疹。
【 禁忌 】
禁用于對(duì)甲鈷胺有過(guò)敏史的患者。
【 注意事項(xiàng) 】
1． 如果服用一個(gè)月以上無(wú)效，則無(wú)需繼續(xù)服用。
2． 從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服用本品。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中未見(jiàn)致畸作用，但其對(duì)懷孕婦女的安全性尚不明確。
尚不明確甲鈷胺是否通過(guò)婦女乳汁分泌，但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌，本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【 兒童用藥 】
尚不明確。
【 老年患者用藥 】
由于老年人機(jī)能減退，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情減少用量。
【 藥物相互作用 】
尚不明確。
【 藥物過(guò)量 】
尚無(wú)藥物過(guò)量的資料。如果發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥、支持治療。
【 規(guī)格 】0.5mg/片。
【廠家 】 濟(jì)南中科一通化工有限公司
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