藥理學(xué)/林可霉素及克林霉素

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藥理學(xué)

大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及其他抗生素
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林可霉素（lincomycin）由鏈絲菌（S. -lincolensis）產(chǎn)生，克林霉素（clindamycin ）是林可霉素7位OH為Cl取代而成。兩者具有相同的抗菌譜。由于克林霉素抗菌作用更強(qiáng)、口服吸收好且毒性較小，故臨床較為常用。

【抗菌作用】?jī)伤帉?duì)金葡菌（包括耐青霉素者）、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌及大多數(shù)厭氧菌都有良好抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌大都無(wú)效。兩藥的抗菌機(jī)制相同，能與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制肽 ?；D(zhuǎn)移酶，使蛋白質(zhì)肽鏈的延伸受阻。紅霉素與林可霉素能互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，而呈拮抗作用，故不宜合用。

【體內(nèi)過(guò)程】克林霉素較林可霉素的口服吸收為好，且不受食物影響。兩藥都能滲入骨及其他組織，前者的血藥濃度約為后者的2倍，但不透過(guò)血腦屏障，其t_1/2為2～2.5小時(shí)，藥物主要在肝代謝滅活，約90%經(jīng)尿排出。

【臨床應(yīng)用】主要用于急、慢性敏感菌引起的骨及關(guān)節(jié)感染。用于治療厭氧菌也有較好療效。兩藥中可林霉素尤為常用。

【不良反應(yīng)】?jī)伤幙诜蜃⑸渚梢?a href="/w/%E8%83%83%E8%82%A0%E9%81%93" title="胃腸道">胃腸道反應(yīng)，一般反應(yīng)輕微，表現(xiàn)為胃納差，惡心、嘔吐、胃部不適和腹瀉，但也有出現(xiàn)嚴(yán)重的假膜性腸炎者，多見(jiàn)于林可霉素。