達(dá)那唑
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本藥為雄激素抑制藥，無(wú)雌激素和孕激素作用，具有抗促性腺激素作用和輕度雄激素作用，能夠促使子宮異位內(nèi)膜退化和癥狀改善，亦可使某些不育癥患者受孕。達(dá)那唑為人工合成的一種甾體雜環(huán)化合物，即雄激素17a-乙炔睪丸酮的衍生物，為白色或乳白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
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基本資料
藥物名稱：達(dá)那唑
英文名稱：DanazoI
烯異唑、炔羥雄烯唑
英文別名：Danazol、Danocrine、Danol、Danatrol
藥物類(lèi)別：西醫(yī)藥物
制劑與規(guī)格： 達(dá)那唑膠囊（1）100mg（2）200mg。貯法：避光，密封保存?！ ?/p>
藥理作用
1.藥效學(xué) 本藥為合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但無(wú)孕激素和雌激素活性。本藥是促性腺激素抑制藥，可使卵泡刺激素（FSH）和促黃體生成素（LH）釋放減少。
本藥作用于子宮內(nèi)膜細(xì)胞的雌激素受體部位，抑制雌激素的效能，使
子宮內(nèi)膜萎縮，導(dǎo)致不排卵及閉經(jīng)，可持續(xù)6~8個(gè)月久，從而達(dá)到治療子宮內(nèi)膜異位癥的目的，并可使纖維囊性乳腺病的結(jié)節(jié)消失，疼痛減輕。用于治療遺傳性水腫時(shí)，能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平，導(dǎo)致補(bǔ)體系統(tǒng)的C4血清內(nèi)的濃度升高。另外，由于本藥具有蛋白同化作用，還可增加體重以及提升血小板數(shù)量。2.藥動(dòng)學(xué) 本藥口服后從胃腸吸收。若每次給藥100mg，一日2次，血藥濃度峰值為0.2~0.8μg/ml；若每次給藥200mg,一日2次,連服14日,血藥濃度達(dá)0.25~2μg/ml,飯后服用血漿濃度高于空腹3~4倍。半衰期為4.5小時(shí).本藥在肝內(nèi)代謝為乙炔睪酮類(lèi)。經(jīng)腎臟排泄，在體內(nèi)無(wú)明顯蓄積作用。
適應(yīng)癥
主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。還用于治療纖維性乳腺炎
、男性乳房發(fā)育、乳腺痛、痛經(jīng)、腹痛等，可使腫塊消失、軟化或縮小，使疼痛消失或減輕。還用于治療性早熟、原發(fā)性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等?！ ?/p>
用量用法
口服： 1.用于子宮內(nèi)膜異位癥，從月經(jīng)周期第1～3日開(kāi)始服用
，每次mg，每日2次，總量1日不超過(guò)800mg，連續(xù)3 月為1療程。 2.纖維性乳腺炎，每日～400mg，2次分服，連用3-6個(gè)月。 3.男性乳房發(fā)育，每日～600mg。 4.性早熟，每日～400mg。 5.血小板減少性紫癜，每次mg，1日－4次。 6.血友病，每日mg，連用14日。 7.遺傳性血管水腫，開(kāi)始每日mg，3次分服，6～12周后逐日減少100～200mg，直至能控制癥狀的發(fā)作。 8.紅斑狼瘡，每日～600mg 。(9)功能性子宮出血：200mg/d,3個(gè)月為一療程；(10)自發(fā)性血小板減少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2個(gè)月為一療程?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮
等。多數(shù)婦女發(fā)生閉經(jīng)，少數(shù)有不規(guī)則陰道出血。腎、肝功能不全、周期性偏頭痛、癲癇病人應(yīng)慎用。 2.治療期間，乳腺結(jié)節(jié)仍然存在或擴(kuò)展，要考慮癌的可能。 3.對(duì)不明原因的男性乳房發(fā)育，在手術(shù)前可考慮先用本品治療。 4.對(duì)青春期性早熟，能使病人月經(jīng)停止、乳房發(fā)育退化；由于有增加骨生長(zhǎng)的刺激作用，較其他治療性早熟的藥物無(wú)明顯優(yōu)點(diǎn)，僅限于對(duì)其他藥物治療無(wú)效的重度病人使用?！ ?/p>
動(dòng)力學(xué)
達(dá)那唑口服易從胃腸道吸收并在肝臟代謝，與食物同服可使吸收顯著增加。t1/2約為4.5小時(shí)。主要從尿中排泄，其代謝物為α-羥甲基乙炔睪酮和乙炔睪酮。達(dá)那
唑?yàn)槿斯ず铣傻囊环N甾體雜環(huán)化合物，即雄激素17a-乙炔睪丸酮的衍生物，為白色或乳白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。本品口服易從胃腸道吸收，T1/2約為4.5小時(shí)。每次給藥100mg，每日2次，血藥濃度峰值為200-800ng/ml。
膠囊制劑
達(dá)那唑膠囊
是促性腺激素抑制藥，可以抑制垂體-卵巢軸。由于抑制了垂體促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黃體生成激素（LH）的釋放均減少。能直接抑制卵巢的甾體激素的
生成，作用于子宮內(nèi)膜細(xì)胞的雌激素受體部位，有抑制雌激素的效能，使子宮正常的和異常的內(nèi)膜萎縮和不活動(dòng)，導(dǎo)致不排卵及閉經(jīng)，可持續(xù)達(dá)6-8個(gè)月久。治療纖維性乳腺病，可使結(jié)節(jié)消失，減輕疼痛和觸痛，可能發(fā)生月經(jīng)失調(diào)或閉經(jīng)。治療遺傳性血管性水腫時(shí)，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，導(dǎo)致補(bǔ)體系統(tǒng)的C4血清內(nèi)的濃度升高。本品內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末?！ ?/p>
動(dòng)力學(xué)
本品口服易從胃腸道吸收，T1/2約為4.5小時(shí)。每次給藥100mg，每日2次，血藥濃度峰值為200-800ng/ml。若每次給藥200mg，每日2次，連服14日，血藥濃度達(dá)0.25—2ug/ml。在肝內(nèi)代謝，從腎臟排泄，其代謝物為a-羥甲基乙炔睪酮和乙炔睪酮?！ ?/p>
用法用量
口服，成人常用量：（1）子宮內(nèi)膜異位癥，一日
量400-800mg，分次服用，連服3-6個(gè)月，如停藥后癥狀再出現(xiàn)，可再給藥一療程；（在肝功正常情況下）（2）纖維囊性乳腺病，于月經(jīng)開(kāi)始后第一天服藥，一次-200mg，每日2次，如停藥后一年內(nèi)癥狀復(fù)發(fā)，可再給藥；（3）遺傳性血管性水腫，開(kāi)始一次mg，每日-3次，直到療效出現(xiàn)，維持量一般是開(kāi)始量的50%或更少，在1-3個(gè)月或更長(zhǎng)一段的間隔時(shí)間遞減，根據(jù)治療前發(fā)病的頻率而定?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1.較多見(jiàn)的不良反應(yīng)：閉經(jīng)，突破性子宮出血，并可有乳房縮小、音啞、毛發(fā)增多；可出現(xiàn)痤瘡、皮膚或毛發(fā)的油脂增多、下肢浮腫或體重增多，癥狀與藥量有關(guān)，是雄激素效應(yīng)的
表現(xiàn)。2.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)：血尿、鼻衄、牙齦出血、白內(nèi)障（視力逐漸模糊）、肝功能異常、顱內(nèi)壓增高（表現(xiàn)為嚴(yán)重頭痛、視力減退、復(fù)視、嘔吐）、白細(xì)胞增多癥、急性胰腺炎、多發(fā)性神經(jīng)炎等。3.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：女性陰蒂增大、男性睪丸縮小；肝臟功能損害嚴(yán)重時(shí)，男女均可出現(xiàn)鞏膜或皮膚黃染。4.以下反應(yīng)如果持續(xù)出現(xiàn)需引起注意：（1）由于雌激素效能低下，可使婦女有陰道灼熱、干枯及瘙癢，或陰道出血。（2）可出現(xiàn)皮膚發(fā)紅、情緒或精神狀態(tài)的改變、神經(jīng)質(zhì)或多汗。（3）有時(shí)可出現(xiàn)肌痙攣性疼痛，屬于肌肉中毒癥狀。
栓制劑
達(dá)那唑栓
適應(yīng)癥，臨床主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥。尚用于纖維性乳腺炎、男性乳房發(fā)育、乳腺痛、痛經(jīng)、腹痛等，可使腫塊消失、軟化或縮小，使疼痛消失或減輕。還用于性早熟、自發(fā)性血小板減少性紫癜、血友病和Christmas病、遺傳性血管性水腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等?！ ?/p>
用法用量
一般口服，1次～400mg，1日～800mg，3～6個(gè)月為一療程。(1)用于子宮內(nèi)膜異位癥，從月經(jīng)周期第1～3天開(kāi)始服用，每日2次，每次mg，總量一天不超過(guò)800mg，連續(xù)3個(gè)月為一療程。(2)纖維性乳腺炎，每天100～400mg，2次分服，連用3～6個(gè)月。(3)男性乳房發(fā)育，每天200～600mg。(4)性早熟，每天200～400mg。(5)血小板減少性紫癜，每次mg，1日～4次。(6)血友病，每天600mg,連用14天。(7)遺傳性血管水腫，開(kāi)始每日mg，3次分服，6～12周后逐日下降100～200mg，直至恒定控制癥狀的發(fā)作。(8)紅斑狼瘡，每天400～600mg。(9)功能性子宮出血：200mg/d,3個(gè)月為一療程；(10)自發(fā)性血小板減少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2個(gè)月為一療程?！ ?/p>
不良反應(yīng)
與抑制腺垂體柳巢軸作用有關(guān)的包括閉經(jīng)、潮紅、出汗、性欲改變、陰道炎、情緒不穩(wěn)定和神經(jīng)質(zhì)。與雄激素活性有關(guān)的包括痤瘡、油狀皮膚、輕度多毛癥、水腫、體重增加、聲音變粗、乳房變小。其他還有胃腸功能紊亂、增加或減少白細(xì)胞數(shù)、頭痛、背痛、頭暈、震顫、疲倦、睡眠失調(diào)、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高，偶見(jiàn)肝酶值升高、阻塞性黃疸、心動(dòng)過(guò)速、高血壓和視覺(jué)障礙。
注意事項(xiàng)
(1)主要有體重增加、水腫、多毛、聲粗、痤瘡、頭痛、肝功能障礙、焦慮等。多數(shù)婦女發(fā)生閉經(jīng)，少數(shù)有不規(guī)則陰道出血。用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能。嚴(yán)重心、腎、肝功能不全，癲癇患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。(2)治療期間，乳腺結(jié)節(jié)仍然存在或擴(kuò)展，要考慮癌的可能。(3)對(duì)不明原因的男性乳房發(fā)育，在手術(shù)前可考慮先用本品治療。(4)對(duì)青春期性早熟，能使患者月經(jīng)停止、乳房發(fā)育退化；由于有增加骨成長(zhǎng)的刺激作用，較其他治療性早熟藥物無(wú)明顯優(yōu)點(diǎn)，僅限于對(duì)其他藥物治療無(wú)效的重度患者使用。
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