尼群地平
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尼群地平為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑。具有顯著而持久的降壓及血管擴(kuò)張作用。它對(duì)血壓和心率的影響與心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，對(duì)缺血性心肌有保護(hù)作用。
目錄 |
尼群地平簡(jiǎn)介
別名：硝苯甲乙砒啶
拼音名：NIQUNDIPING
英文名：NITRENDIPINE
化學(xué)名稱(chēng)：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
分子式：C18H20N2O6
分子量：360.37
【性狀】淡黃色片，無(wú)臭，無(wú)味；遇光易變質(zhì)。在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)為156～159℃。
【規(guī)格】10mg
【用法用量】成人常用量：開(kāi)始一次口服10mg（1片），每日1次，以后可根據(jù)情況調(diào)整為20mg（2片），每日2次。
【不良反應(yīng)】較少見(jiàn)的有頭痛、面部潮紅。少見(jiàn)的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作，一過(guò)性低血壓。本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏及嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的患者禁用。
【類(lèi)別】抗高血壓藥。
功能與主治
原發(fā)性高血壓、繼發(fā)性高血壓及冠心病的治療?！ ?/p>
貯藏
遮光、密封保存。
注意事項(xiàng)
1. 少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。
2. 肝功能不全時(shí)血藥濃度可增高，腎功能不全時(shí)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)影響小，以上情況慎用本品。3. 絕大多數(shù)患者服用此藥后僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng)，但個(gè)別患者可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時(shí)候，特別是合用β-受體阻滯劑時(shí)。故服用本品期間須定期測(cè)量血壓。
4. 已經(jīng)證明極少數(shù)的患者，特別是那些有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機(jī)制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。
5. 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者在開(kāi)始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭，有主動(dòng)脈狹窄的患者這種危險(xiǎn)性更大。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在孕婦中應(yīng)用的研究尚不充分，已有的臨床應(yīng)用尚未發(fā)生問(wèn)題，但應(yīng)注意不良反應(yīng)。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】老年人應(yīng)用血藥濃度較高，但半衰期未延長(zhǎng)，故宜適當(dāng)減少劑量；正在服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品。合用宜從小劑量開(kāi)始，以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓，增加心絞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日mg?！ ?/p>
藥物相互作用
1.β-受體阻滯劑：絕大多數(shù)患者合用此藥可加強(qiáng)降壓作用，并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動(dòng)過(guò)速；然而，個(gè)別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。
2. 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑：合用耐受性較好，降壓作用加強(qiáng)。
3. 長(zhǎng)效硝酸鹽類(lèi)：合用有較好的耐受性，但尚缺乏評(píng)價(jià)這種合用控制心絞痛的有效性文
獻(xiàn)。
4. 洋地黃：部分研究提示服用此藥，能夠增加合用的地高辛血漿濃度，平均增加45%。部分研究認(rèn)為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們?cè)诔醮问褂?、調(diào)整劑量或停用尼群地平時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度，以防地高辛過(guò)量或不足。
5. 雙香豆類(lèi)抗凝藥：尚無(wú)報(bào)告表明合用尼群地平能夠增加香豆類(lèi)抗凝藥物的凝血酶元時(shí)間。目前，還不能肯定他們之間的相互作用。
6. 西咪替丁：由于西咪替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶，使尼群地平的首過(guò)效應(yīng)發(fā)生改變，建議對(duì)正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時(shí)，注意藥物劑量的調(diào)整。
藥物過(guò)量
現(xiàn)有的文獻(xiàn)表明，增加劑量能夠?qū)е逻^(guò)度的外周血管擴(kuò)張，繼發(fā)或延長(zhǎng)體循環(huán)低血壓狀態(tài)。由藥物過(guò)量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應(yīng)的患者，應(yīng)及時(shí)在心肺監(jiān)測(cè)的同時(shí)，給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降?！ ?/p>
藥理毒理
藥理作用
（1）本品為二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑。
（2）本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故其血管選擇性較強(qiáng)。
（3）本品引起冠狀動(dòng)脈、腎小動(dòng)脈等全身血管的擴(kuò)張，產(chǎn)生降壓作用。
毒理研究
致癌、致突變和生殖毒性：大鼠口服同類(lèi)藥物硝苯地平兩年未見(jiàn)有致癌作用。
體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服吸收良好，但存在明顯的首過(guò)效應(yīng)。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報(bào)道t1/2為2小時(shí)，近期研究由于使用了更敏感的測(cè)定設(shè)備，報(bào)道t1/2在10至22小時(shí)。本品口服后約1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值?？诜?0分鐘收縮壓開(kāi)始下降，60分鐘后舒張壓開(kāi)始下降，降壓作用在1至2小時(shí)最大，持續(xù)6至8小時(shí)。本品在肝內(nèi)廣泛代謝，其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄，8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加?！ ?/p>
不良反應(yīng)
較少見(jiàn)的有頭痛,面部潮紅.少見(jiàn)的有頭暈,惡心,低血壓,足踝部水腫,心絞痛發(fā)作,一過(guò)性低血壓.本品過(guò)敏者可出現(xiàn)過(guò)敏性肝炎,皮疹,甚至剝脫性皮炎等.
生產(chǎn)企業(yè)
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