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普羅帕酮

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普羅帕酮(Propafenonc),商品名心律平片。抗心律失常

本藥品被歸類到心律失常等藥品分類。

目錄

普羅帕酮的副作用(不良反應(yīng))

(1)不良反應(yīng)較少,主要者為口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反應(yīng)還有頭痛,頭暈、閃耀,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道,停藥后2~4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過敏反應(yīng)及個體因素性。

(2)在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害,有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應(yīng),一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等。

普羅帕酮禁忌癥

無起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者,嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對該藥過敏者禁用。

服用普羅帕酮須注意的事項

(1)心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。

(2)嚴(yán)重的心動過緩,肝、腎功能不全,明顯低血壓患者慎用。

(3)如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時,可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

普羅帕酮的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

口服:1次100—200mg,1日3-4次。治療量,1日300-900mg,分4-6次服用。維持量,1日300—600mg,分2-4次服用。由于其局部麻醉作用,宜在飯后與飲料與食物同時吞服,不得嚼啐。

必要時可在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下緩慢靜注或靜滴,1次70mg,每8小時1次。1日總量不超過350mg。

普羅帕酮藥物相作用

奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高,但對其電生理參數(shù)沒有影響。

普羅帕酮成分或處方

主要成分及其化學(xué)名稱為:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽其結(jié)構(gòu)式為:分子式:C21H27NO3.HCl

普羅帕酮藥理作用

(1)本品屬于Ic類(即直接作用于細(xì)胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出,0.5~1ug/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導(dǎo),動作電位的持續(xù)時間及有效不應(yīng)期也稍有延長,并可提高心肌細(xì)胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較?。?,也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應(yīng)激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期,它對各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對抗作用??剐穆墒СW饔门c其膜穩(wěn)定作用及競爭性?阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少博出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減饅心率作用。

(2)離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈支氣管平滑肌。

(3)它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。(4)大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月后發(fā)生腎功能異常,腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。

普羅帕酮貯藏方法

遮光,密閉保存

市場上的普羅帕酮

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