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桂利嗪

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桂利嗪異名肉桂苯哌嗪,腦益嗪

英文:Cinnarizine (Aplactan,Stugeron Mitronal)

【主要成份及其化學(xué)名稱】

1-二苯甲基-4-(3-苯基-乙-丙烯基)-哌嗪。

【分子式】C26H28N2

【分子量】368.52  

目錄

藥理毒理

本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻滯血管平滑肌的鈣內(nèi)流,引起血管擴(kuò)張而改善腦循環(huán)冠脈循環(huán),特別對(duì)腦血管有一定的選擇作用。本品能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP 分解成無活性的5′-AMP,從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放,對(duì)補(bǔ)體C4的活化也有抑制作用。人致死劑量為100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。  

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服經(jīng)3~7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰?! ?/p>

作用和用途

本品直接作用于血管平滑肌而使血管擴(kuò)張,能顯著地改善循環(huán)。而且對(duì)各種血管收縮物質(zhì)(如:5&#羥色胺,腎上腺素,增壓素等)有拮抗作用,能緩解血管痙攣,同時(shí)有預(yù)防血管脆化的作用。臨床適用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療。近年來有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道,本品可用于慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病?! ?/p>

用 法

【規(guī)格】25mg 成人口服:每次~50mg, 每日3次

【貯藏】遮光,密封保存  

注意事項(xiàng)

(1)疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。

(2)嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量,當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí),應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。

(3)患有帕金森病錐體外系疾病時(shí),應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。

(4)駕駛員和機(jī)械操作者慎用,以免發(fā)生意外。

(5)孕婦及哺乳期婦女用藥:哺乳婦女,由于本制劑隨乳汁分泌。雖然尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育有影響的研究報(bào)告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥?! ?/p>

副作用

常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加(一般為一過性),長(zhǎng)期服用偶見抑郁錐體外系反應(yīng),如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹?! ?/p>

禁忌

本藥品過敏史,或有抑郁癥病史的病人禁用此藥?! ?/p>

藥物的相互作用

(1)與酒精、催眠藥鎮(zhèn)靜藥合用時(shí),加重鎮(zhèn)靜作用。

(2)與苯妥英鈉卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí),可以降低桂利嗪的血藥濃度。

(3)臨床與抗氧化劑蝦青素(英文稱Astaxanthin,簡(jiǎn)稱ASTA)聯(lián)合應(yīng)用時(shí),對(duì)腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動(dòng)脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療時(shí)有促進(jìn)康復(fù)作用,減少細(xì)胞損傷。也對(duì)慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病有促進(jìn)作用。

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