甲基多巴
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藥品名稱(chēng)： 甲基多巴
中文別名： 2-甲基多巴、阿道美、甲多巴、無(wú)水甲基多巴、鹽酸甲基多巴
英文別名： Aldometil、Aldomin、Alpha-Methyldopa、Alpha-Metildopa、Anhydrous Methyldopra、Baypresol、Bekanta、Domesin、Dopegyt、Medopa、Methyldopa Hydrochloride、Methyldopum Hydraatum、Metildopa
目錄 |
藥效學(xué)
本品在體內(nèi)產(chǎn)生代謝產(chǎn)物α-甲基去甲基去甲腎上腺素, 激動(dòng)中樞α受體, 從而抑制對(duì)心、腎和周?chē)艿慕桓袥_動(dòng)輸出，與此同時(shí)，周?chē)茏枇?a href="/index.php?title=%E8%A1%80%E6%B5%86%E8%82%BE%E7%B4%A0%E6%B4%BB%E6%80%A7&action=edit&redlink=1" class="new" title="血漿腎素活性（尚未撰寫(xiě)）" rel="nofollow">血漿腎素活性也降低，血壓因而下降。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收不定，約為50％。與血漿蛋白結(jié)合少，僅不到20％。在肝內(nèi)代謝，產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物α甲基去甲腎上腺素。單劑口服后4～6小時(shí)降壓作用達(dá)高峰, 作用持續(xù)12～24小時(shí); 多次口服后2～3天降壓作用達(dá)高峰, 作用持續(xù)至停藥后24～48小時(shí)。正常人半衰期為1.7小時(shí), 無(wú)尿時(shí)為3.6小時(shí)。經(jīng)腎排泄, 吸收藥的70％以原形及少數(shù)代謝產(chǎn)物從尿排出。血液或腹膜透析均可將本品除去。
適應(yīng)癥
用法用量
1．成人常用量口服，一次 0.25g，一日 2-3次，每 2天調(diào)整劑量一次，至療效達(dá)到。維持量每天 0.5—2g，分 2-4次服，但不宜超過(guò)每天 3g。
2．小兒常用量口服，一日按體重 10mg／kg或按體表面積 300mg／平方米，分 2-4次給，以后每 2天調(diào)整劑量一次至達(dá)到療效。一日量不宜超過(guò)65mg／kg或 3g。
[制劑與規(guī)格]甲基多巴片0.25g
不良反應(yīng)
基本概況
(1)較常見(jiàn)的有：水鈉潴留所致的下肢浮腫，乏力(始用或增量時(shí))，口干，頭痛。
(2)較少見(jiàn)的有：藥物熱或嗜酸性細(xì)胞增多，肝功能變化(可能屬免疫性或過(guò)敏性)，精神改變(抑郁或焦慮，夢(mèng)囈，失眠)，性功能減低、腹瀉、乳房增大、惡心、嘔吐、暈倒等。
(3)少見(jiàn)的有：肝功能損害、溶血性貧血、白細(xì)胞或血小板減少、帕金森病樣表現(xiàn)。
嗜酸性粒細(xì)胞增多,健忘,思睡.個(gè)別病例虛脫,白細(xì)胞及血小板減少,溶血性貧血,藥熱,心肌炎.可引起肝損害.劑量過(guò)大時(shí)誘發(fā)帕金森綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降)。
總的不良反應(yīng)發(fā)生率為60％，最常見(jiàn)的是體位性頭昏(15％)、思睡(10％)、陽(yáng)痿(10％)、疲倦(8％)、惡心(5％)、其他癥狀(1～3％)如口干、暈厥、無(wú)力、抑郁、夜尿多及鼻充血。也有報(bào)告發(fā)生乳溢伴血中催乳激素升高、腹瀉及便秘。過(guò)敏反應(yīng)常見(jiàn)有發(fā)熱(3％)、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹、嗜酸細(xì)胞增多、胃腸不適、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性(而Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性溶血性貧血較少見(jiàn))、急性或慢性肝炎?！ ?/p>
系統(tǒng)介紹
心血管系統(tǒng)：最常見(jiàn)的是體位性低血壓，在1067例中有6例發(fā)生危及生命的低血壓。心絞痛加重不常見(jiàn)，較常見(jiàn)體液潴留而需加用利尿藥。癥狀性心動(dòng)過(guò)緩、頸動(dòng)脈竇敏感及矛盾的血壓升高是很少見(jiàn)的并發(fā)癥。有報(bào)告發(fā)生肉芽腫性心肌炎者。
神經(jīng)系統(tǒng)：在初始治療或增加劑量時(shí)常見(jiàn)有鎮(zhèn)靜、思睡、易忘、抑郁及疲勞，但繼續(xù)用藥后這些癥狀常消失。它不常發(fā)生體位性頭暈，在少見(jiàn)情況下可出現(xiàn)惡夢(mèng)。大劑量可發(fā)生帕金森綜合征，有2例帕金森綜合征患者應(yīng)用小劑量甲基多巴使病情惡化。
消化系統(tǒng)：此藥對(duì)肝臟的毒性作用不常見(jiàn)，但可出現(xiàn)無(wú)癥狀的肝功異常以至壞死后肝硬化及死亡性亞急性肝壞死。多數(shù)患者出現(xiàn)與病毒性肝炎相似的癥狀如急性發(fā)熱、不適、黃疸及肝酶升高，停藥后則恢復(fù)，再用藥又出現(xiàn)，提示為免疫性過(guò)敏反應(yīng)。有報(bào)告此藥所致的肝中毒7例，組織學(xué)改變從活動(dòng)性肝炎到慢性、活動(dòng)性肝炎及亞急性肝壞死。很少見(jiàn)有肉芽腫性肝損害。也有報(bào)告發(fā)生急性結(jié)腸炎者。
泌尿系統(tǒng)：放置的尿液可發(fā)生黑色，由于此藥及其代謝產(chǎn)物的破壞所致。由于此藥溶解不良，可成為腎結(jié)石的核心。有報(bào)告此藥與酚芐明合用時(shí)發(fā)生尿失禁。
造血系統(tǒng)：有發(fā)生輕度粒細(xì)胞減少、血小板減少及血紅蛋白減少伴有或不伴有Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。也有報(bào)告血小板及白細(xì)胞抗體的補(bǔ)體結(jié)合試驗(yàn)陽(yáng)性、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性、抗核抗體陽(yáng)性。上述這些變化，經(jīng)停藥后均可恢復(fù)。也可見(jiàn)有狼瘡細(xì)胞、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎試驗(yàn)陽(yáng)性及免疫球蛋白升高。
有發(fā)生停經(jīng)及乳溢者，有發(fā)生高熱者。
皮膚：可出現(xiàn)中毒性或過(guò)敏性皮膚反應(yīng)，如丘疹、皮脂溢或錢(qián)幣狀濕疹及潰瘍性苔蘚樣皮疹。小腿及腳最常受侵犯，但身體各部包括口腔粘膜均可發(fā)生。
有報(bào)告出現(xiàn)性欲減退、陽(yáng)痿及不能射精，但性功能失常的發(fā)生率難以肯定。此藥與腹膜后纖維化的病因關(guān)系尚未證實(shí)。
禁忌癥
(1)本品能通過(guò)胎盤(pán)。在人體研究尚不充分，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)對(duì)妊娠的不良作用。
(2)本品可排入乳汁，但未有對(duì)嬰兒影響的報(bào)道。
(3)對(duì)小兒的安全性缺少研究。
(4)老年人對(duì)降壓作用敏感，且腎功能常較差，應(yīng)用本品須酌減用量。
(5)下列情況慎用本品：①冠心病心絞痛，可能使癥狀加重；②自身免疫性疾病、溶血性貧血史；③肝病史或肝功能異常；④帕金森病或抑郁癥史，本品可能使其加重；⑤嗜鉻細(xì)胞瘤，有報(bào)道本品可能升高血壓；⑥腎功能障礙。
(6)有活動(dòng)性肝病者禁用本品。
腎功能不全者慎用,長(zhǎng)期使用可引起肉芽腫樣肝炎。肝炎、抑郁癥及溶血性貧血患者禁用。男性患者應(yīng)避免用此藥，以免發(fā)生陽(yáng)痿?！ ?/p>
藥物相互作用
(2)本品可加強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制劑的作用。
(2)三環(huán)類(lèi)抗憂(yōu)郁藥可減弱本品的降壓作用。
(4)非甾體消炎止痛藥可減弱本品的降壓作用。
(6)本品與其他降壓藥有協(xié)同作用。
(7)本品與左旋多巴同用使中樞神經(jīng)毒性作用增強(qiáng)。
(8)擬交感胺類(lèi)使本品降壓作用減弱。
三環(huán)抗抑郁藥及擬交感神經(jīng)藥可拮抗此藥的降壓作用；而利尿藥、單胺氧化酶抑制劑及其他降壓藥與此藥合用，可加強(qiáng)降壓作用。此藥與鋰鹽或氟哌啶醇合用，可使他們的中毒發(fā)生率增高。此藥可使巴比妥類(lèi)及鹵烷的中樞作用延長(zhǎng)。此藥可拮抗左旋多巴的治療作用，1例報(bào)告用此藥患者靜注普萘洛爾發(fā)生血壓升高反應(yīng)。
參看
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