氟桂利嗪
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藥品名稱：鹽酸氟桂利嗪片
英文名：FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
藥品類別：腦血管病用藥
適應(yīng)癥：（1）腦供血不足，椎動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預(yù)防。（4）癲癇輔助治療。
性狀：本品為白色片。
藥理毒理
本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募?xì)胞內(nèi)病理性鈣超載而造成的細(xì)胞損害。本品具有：①緩解血管痙攣，對血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈明顯，其作用比腦益嗪強(qiáng)15倍；②前庭抑制作用，能增加耳蝸小動(dòng)脈血流量，改善前庭器官循環(huán)；③抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細(xì)胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細(xì)胞放電，從而避免癲癇發(fā)作；④保護(hù)心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；⑤氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服2？4小時(shí)達(dá)血漿峰值，T1/2為2.4？5.5小時(shí)，體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5？6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，90%與血漿蛋白結(jié)合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代謝，并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排泄。
用法及注意事項(xiàng)
用法用量：口服：口服每次~12mg（每次~2片），每日一次，睡前服用。
不良反應(yīng)：（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：①嗜睡和疲憊感為最常見；②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見；③錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下頷運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生；④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。（2）消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。（3）其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
禁忌癥：有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時(shí)以及急性腦出血性疾病禁用。
注意事項(xiàng)： （1）用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。（2）嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。（4）駕駛員和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
兒童用藥： 由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。
老年患者用藥： 由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。
藥物相互作用： （1）與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時(shí)，加重鎮(zhèn)靜作用。（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。（3）放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細(xì)胞的殺傷力。（4）在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
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