辛伐他汀分散片
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辛伐他汀分散片（Simvastatin Dispersible Tablets），商品名辛可。1．高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時(shí)，可應(yīng)用辛伐他汀降低原發(fā)性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時(shí)可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇以及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人，且高膽固醇血癥為主要異常時(shí)，降低升高的膽固醇水平。2．冠心病、冠心病二級(jí)預(yù)防。對(duì)冠心病患者，辛伐他汀適用于：1）少死亡的危險(xiǎn)性；2）少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險(xiǎn)性；3）少心肌血管再通手術(shù)（冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)及經(jīng)皮氣囊冠狀動(dòng)脈成形術(shù)）；4）緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，包括新病灶及全堵塞的發(fā)生。
本藥品被歸類(lèi)到冠心病等藥品分類(lèi)。
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辛伐他汀分散片的副作用（不良反應(yīng)）
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分副作用輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照實(shí)驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床實(shí)驗(yàn)中不良反應(yīng)（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃腸脹氣，發(fā)生率在0.5％-0.9％的不良反應(yīng)有疲乏無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)的肌病報(bào)告很罕見(jiàn)。
下列不良反應(yīng)的報(bào)告曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中：如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎／黃疽罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯過(guò)敏反應(yīng)綜合癥罕有報(bào)導(dǎo)：血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合癥、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細(xì)胞減少癥、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、發(fā)燒、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難，以及不適。
實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)，血清轉(zhuǎn)氨酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性的。來(lái)源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況己有報(bào)告。
辛伐他汀分散片禁忌癥
以下患者禁用：
1 對(duì)本品任何成分過(guò)敏者。
2 活動(dòng)性肝炎或無(wú)法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者。
3 懷孕或哺乳期婦女。
4 與四氫萘酚類(lèi)鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。
服用辛伐他汀分散片須注意的事項(xiàng)
1 病人接受辛伐他汀治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食，并在治療過(guò)程中繼續(xù)使用。
2 肝臟反應(yīng)
本藥應(yīng)慎用在大量飲酒和／或有肝病歷史的病人。有活動(dòng)性肝病或無(wú)法解釋的氨基轉(zhuǎn)移酶升高者應(yīng)禁用辛伐他汀。在臨床實(shí)驗(yàn)中，有少數(shù)服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高（超過(guò)正常值3倍以上）的現(xiàn)象。但停藥后，則氨基轉(zhuǎn)移酶可回復(fù)至治療前水平，但無(wú)黃疽或其他有關(guān)的臨床癥狀或體征，亦無(wú)過(guò)敏現(xiàn)象。建議在治療前對(duì)于氨基轉(zhuǎn)移酶有升高現(xiàn)象的患者應(yīng)加強(qiáng)檢查并多加留意。如果病人的氨基轉(zhuǎn)移酶有繼續(xù)升高的表現(xiàn)，特別是氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過(guò)正常值3倍以上并保持持續(xù)，則應(yīng)予停藥。與其他降脂藥相同，應(yīng)用辛伐他汀治療的患者氨基轉(zhuǎn)移酶中等程度升高（低于正常值3倍的情況）亦有報(bào)道。這些變化通常在應(yīng)用辛伐他汀治療后不久即有出現(xiàn)，但一般為一過(guò)性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。
3 肌肉反應(yīng)
應(yīng)用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK)：（來(lái)自骨骼肌）輕微的一過(guò)性升高，但這些并無(wú)任何臨床意義。
對(duì)于有彌漫性的肌痛，肌軟弱或／和顯著的肌酸激酶(CK)升高（大于正常值十倍以上）的情況應(yīng)考慮為肌病。因此應(yīng)要求病人若發(fā)現(xiàn)有不可解釋的肌痛，肌軟弱或肌無(wú)力應(yīng)立即告訴醫(yī)生。若發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應(yīng)立即停止辛伐他汀的治療。
對(duì)于有急性或嚴(yán)重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導(dǎo)致二次急性腎衰竭傾向的病人應(yīng)停止羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。
4 眼科檢查
即使在沒(méi)有任何藥物治療時(shí)，隨著年齡增長(zhǎng)晶狀體混濁的發(fā)病率亦會(huì)增加，長(zhǎng)期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對(duì)人體晶狀體無(wú)不良作用。
5 純合子型家族性高膽固醇血癥
由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對(duì)此類(lèi)病人的治療效果不大理想。
6 高甘油三酷血癥
辛伐他汀只有中等程序降低甘油三醋的效果，而不適合治療以甘油三酷升高為主的異常情況（如1, IV及V型高脂血癥）。
7 對(duì)酒精飲用量過(guò)大和／或有既往肝臟病史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
辛伐他汀分散片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
接受本品的病人治療以前應(yīng)接受標(biāo)準(zhǔn)膽固醉飲食并在治療過(guò)程中繼續(xù)標(biāo)準(zhǔn)膽固醇飲食。
1 高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg,晚間頓服對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg,若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg,晚間頓服。
2 當(dāng)低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmo1/L)以下時(shí)，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量
少?。?a href="/w/%E5%86%A0%E5%BF%83%E7%97%85" title="冠心病">冠心病患者可以侮人晚上服用工Omg作為起始劑
3 協(xié)同治療：辛伐他汀單獨(dú)應(yīng)用或與膽酸鰲合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類(lèi)藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。
4 腎功能不全病人：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者（肌配清除率<30m1/分），如使用劑量超過(guò)每天l0mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。
辛伐他汀分散片藥物相作用
1 當(dāng)辛伐他汀與其他在治療劑量下對(duì)細(xì)胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物（如：環(huán)孢霉素、米貝地爾、伊曲康哇、酮康哇、紅霉素、克拉霉素和奈法哇酮）或纖維酸類(lèi)衍生物或煙酸合用時(shí)，導(dǎo)致橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性增高
2 本品與甲基羥戊二酰輔酶A (HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會(huì)增加肌病的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，這些藥物包括吉非貝齊和其他貝特類(lèi)，以及降脂劑量的煙酸（大于等于1 g/d )。此外，血漿中高水平的甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑的活性增高也會(huì)增加肌病的危險(xiǎn)。辛伐他汀和其他甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑由細(xì)胞色素P450的同功酶3A4所代謝。數(shù)種在治療劑量對(duì)此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高甲基羥戊二酰輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑的血藥水平，并因而增加肌病的危險(xiǎn)。這些藥物包括環(huán)孢菌素、四氫禁酚類(lèi)、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康哩、酮康哇及其他抗真菌哇類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素紅霉素和克拉霉素，以及抗抑郁藥奈法哇酮
3 香豆類(lèi)衍生物：臨床研究曾發(fā)現(xiàn)辛伐他汀能中度提高香豆類(lèi)抗凝劑的抗凝效果。故成人早期應(yīng)用抗凝血治療及并用辛伐他汀時(shí)應(yīng)多次檢查凝血酶原時(shí)間，籍此確定凝血酶原時(shí)間沒(méi)有顯著改變。當(dāng)服用香豆類(lèi)衍生物的病人，已有一個(gè)穩(wěn)定的凝血酶原時(shí)間后，仍推薦在固定的期間內(nèi)繼續(xù)作凝血酶原時(shí)間的監(jiān)察。如果辛伐他汀的劑量有變動(dòng)，應(yīng)同樣執(zhí)行以上的程序。在未服用抗凝血?jiǎng)?/a>的病人中，辛伐他汀治療從未有報(bào)導(dǎo)對(duì)出血或凝血酶原時(shí)間有影響。
辛伐他汀分散片成分或處方
本品主要成份是辛伐他汀，其化學(xué)名為｛1S-［la，3a，7日，80(2S*, 4S*)8 a日］｝-1,2,3,7,8 a一六氫一3,7一二甲基一8-［2-（四氫一4一羥基一6一氧合一2H一吡喃一2一基）乙基1-1-萘基一2一二甲基丁酸酯。
其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C-H」：O,
分子量：418．57
辛伐他汀分散片藥理作用
本品為3-羥基一3一甲基一戊二酰一輔酶A (HMG-CoA）還原酶的抑制劑，抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，為降血脂藥。
辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白（VLDL)生成，主要通過(guò)與LDL受體結(jié)合代謝。辛伐他汀降低LDL作用的機(jī)制在于降低VLDL膽固醇濃度和LDL受體的誘導(dǎo)作用，從而導(dǎo)致LDL-C的產(chǎn)生減少和／或分解代謝增加。載脂蛋白B（ApoB）在辛伐他汀治療期間也有下降。因?yàn)槊總€(gè)LDL微粒包含一分子Apo B,而且在主要以LDL-C升高的病人（不伴隨VLDL升高）體內(nèi)僅發(fā)現(xiàn)很少的Apo B均提示辛伐他汀不僅通過(guò)降低LDL而降低膽固醇，而且減少外周的LDL微粒的濃度。另外，辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯（TG），并升高HDL-Co辛伐他汀對(duì)于脂蛋白、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標(biāo)的影響尚不明確。
辛伐他汀分散片貯藏方法
密閉，在陰涼處保存。有效期暫定2年。
市場(chǎng)上的辛伐他汀分散片
- 辛可
- 生產(chǎn)企業(yè)：廣州南新制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20010748
- 包裝規(guī)格：5mg
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