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注射用兩性霉素B

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注射用兩性霉素B(Amphotericin B for Injection),本品適用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進行性發(fā)展者,如敗血癥、心內膜炎、腦膜炎(隱球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括與透析相關者)、肺部感染、尿路感染眼內炎等。

本藥品被歸類到其它抗菌消炎類、腎盂腎炎、其它類等藥品分類。

目錄

注射用兩性霉素B的副作用(不良反應)

1 靜滴過程中或靜滴后發(fā)生寒顫高熱、嚴重頭痛食欲不振、惡心、嘔吐,有時可出現(xiàn)血壓下降、眩暈等。

2 幾乎所有患者在療程中均可出現(xiàn)不同程度的腎功能損害,尿中可出現(xiàn)紅細胞、白細胞蛋白和管型、血尿素氮肌酐增高,肌酐清除率降低,也可引起腎小管性酸中毒

3 低鉀血癥,由于尿中排出大量鉀離子所致。

4 血液系統(tǒng)毒性反應正常紅細胞性貧血,偶可有白細胞或血小板減少

5 肝毒性,較少見,可致肝細胞壞死,急性肝功能衰竭亦有發(fā)生。

6 心血管系統(tǒng)反應如靜滴過快時可引起心室顫動心臟驟停。此外本品所致的電解質紊亂亦可導致心律失常的發(fā)生。本品靜滴時易發(fā)生血栓性靜脈炎。

7 神經系統(tǒng)毒性反應,鞘內注射本品可引起嚴重頭痛、發(fā)熱、嘔吐、頸項強直、下肢疼痛及尿潴留等,嚴重者可發(fā)生下肢截癱等。

8 過敏性休克、皮疹變態(tài)反應偶有發(fā)生。

注射用兩性霉素B禁忌癥

對本品過敏及嚴重肝病的患者禁用。

服用注射用兩性霉素B須注意的事項

1 本品毒性大,不良反應多見,但它又是治療危重深部真菌感染的唯一有效藥物,選用本品時必須權衡利弊后作出決定。

2 下列情況應慎用:(1)腎功能損害,本品主要在體內滅活,故腎功能重度減退時半衰期僅輕度延長,因此腎功能輕、中度損害的患者如病情需要仍可選用本品,重度腎功能損害者則需延長給藥間期或減量應用,應用其最小有效量;當治療累積劑量大于4g時可引起不可逆性腎功能損害。(2)肝功能損害,本品可致肝毒性,肝病患者避免應用本品。

3 治療期間定期嚴密隨訪血、尿常規(guī)、肝、腎功能、血鉀、心電圖等,如血尿素氮或血肌酐明顯升高時,則需減量或暫停治療,直至腎功能恢復。

4 為減少本品的不良反應,給藥前可給解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥,如吲哚美辛異丙嗪等,同時給予琥珀酸氫化可的松25~50mg或地塞米松2~5mg一同靜脈滴注

5 本品治療如中斷7日以上者,需重新自小劑量(0.25mg/kg)開始逐漸增加至所需量。

6 本品宜緩慢避光滴注,每劑滴注時間至少6小時。

7 藥液靜脈滴注時應避免外漏,因本品可致局部刺激。

注射用兩性霉素B的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

靜脈用藥:開始靜脈滴注時先試以1~5mg或按體重一次0.02~0.1mg/kg給藥,以后根據(jù)患者耐受情況每日或隔日增加5mg,當增至一次0.6~0.7mg/kg時即可暫停增加劑量,此為一般治療量。成人最高一日劑量不超過1mg/kg,每日或隔1~2日給藥1次,累積總量1.5~3.0g,療程1~3 個月,也可長至6個月,視病情及疾病種類而定。對敏感真菌感染宜采用較小劑量,即成人一次20~30mg,療程仍宜長。
鞘內給藥:首次0.05~0.1mg,以后漸增至每次0.5mg,最大量一次不超過1mg,每周給藥2~3次,總量15mg左右。鞘內給藥時宜與小劑量地塞米松琥珀酸氫化可的松同時給與,并需用腦脊液反復稀釋藥液,邊稀釋邊緩慢注入以減少不良反應。
局部用藥:氣溶吸入時成人每次5~10mg,用滅菌注射用水溶解成0.2%~0.3%溶液應用;超聲霧化吸入時本品濃度為0.01%~0.02%,每日吸入2~3次,每次吸入5~10ml;持續(xù)膀胱沖洗時每日以兩性霉素B 5mg加入1000ml滅菌注射用水中,按每小時注入40ml速度進行沖洗,共用5~10 日。靜脈滴注或鞘內給藥時,均先以滅菌注射用水10ml配制本品50mg,或5ml配制25mg,然后用5%葡萄糖注射液稀釋(不可用氯化鈉注射液,因可產生沉淀),滴注液的藥物濃度不超過10mg/100ml,避光緩慢靜滴,每次滴注時間需6小時以上,稀釋用葡萄糖注射液的pH值應在4.2以上。鞘內注射時可取5mg/ml濃度的藥液1ml,加5%葡萄糖注射液19ml稀釋,使最終濃度成250?g/ml。注射時取所需藥液量以腦脊液5~30ml反復稀釋,并緩慢注入。鞘內注射液的藥物濃度不可高于25mg/100ml,pH值應在4.2以上。

注射用兩性霉素B藥物相作用

1 腎上腺皮質激素,此類藥物在控制兩性霉素B藥物不良反應時可合用,但一般不推薦兩者同時應用,因可加重兩性霉素B誘發(fā)的低鉀血癥。如需同用時則腎上腺皮質激素宜用最小劑量和最短療程,并需監(jiān)測患者的血鉀濃度和心臟功能。

2 洋地黃苷,本品所致的低鉀血癥可增強潛在的洋地黃毒性。兩者同用時應嚴密監(jiān)測血鉀濃度和心臟功能。

3 氟胞嘧啶與兩性霉素B具協(xié)同作用,但本品可增加細胞對前者的攝取并損害其經腎排泄,從而增強氟胞嘧啶的毒性反應。

4 本品與吡咯類抗真菌藥如酮康唑氟康唑、伊曲康唑等在體外具拮抗作用。

5 氨基糖苷類、抗腫瘤藥物、卷曲霉素、多粘菌素類、萬古霉素腎毒性藥物與本品同用時可增強其腎毒性。

6 骨髓抑制劑、放射治療等可加重患者貧血,與兩性霉素B合用時宜減少其劑量。

7 本品誘發(fā)的低鉀血癥可加強神經肌肉阻斷藥的作用,兩者同用時需監(jiān)測血鉀濃度。

8 應用尿液堿化藥可增強本品的排泄,并防止或減少腎小管酸中毒發(fā)生的可能。

注射用兩性霉素B成分或處方

兩性霉素B  分子式:C47H73NO17分子量:924.09

注射用兩性霉素B藥理作用

本品為多烯類抗真菌藥物。對本品敏感的真菌新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、念珠菌屬等,部分曲菌屬對本品耐藥;皮膚毛發(fā)癬菌則大多耐藥;本品對細菌、立克次體病毒等無抗菌活性。常用治療量所達到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。作用機制為本品通過與敏感真菌細胞膜上的固醇相結合,損傷細胞膜的通透性,導致細胞內重要物質如鉀離子、核苷酸氨基酸外漏,破壞細胞的正常代謝從而抑制其生長。

注射用兩性霉素B貯藏方法

遮光,密閉,冷處保存。

市場上的注射用兩性霉素B

參看

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