氨芐西林鈉舒巴坦鈉
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氨芐西林鈉舒巴坦鈉，是氨芐西林與舒巴坦的復方制劑。氨芐西林是含有β內(nèi)酰胺環(huán)的廣譜青霉素，而舒巴坦則是β內(nèi)酰胺酶抑制劑，二者合用可保護氨芐西林免受細菌的β內(nèi)酰胺酶水解，而且還擴大其抗菌譜。適用于生產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的病原菌所致感染性疾病的治療。不良反應較小，以青霉素過敏性休克最為嚴重。所以用藥前患者必須皮試。
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適應證
本品適用于產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶病原菌所致的呼吸道、肝膽系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚軟組織感染，及中耳炎、鼻竇炎等，對需氧菌與厭氧菌混合感染尤為適用。但不宜用于銅綠假單胞菌、普羅威登菌、枸櫞酸桿菌、摩根菌屬、腸桿菌屬和沙雷菌屬等所致的感染。
用法用量
氨芐西林鈉與舒巴坦鈉以2:1（效價）的比率聯(lián)合應用。
- 肌內(nèi)注射：1次0.75g（氨芐西林0.5g和舒巴坦鈉0.25g），1日2-4次。
- 靜脈注射或靜脈滴注：1次1.5g-3g，1日2-4次。靜脈滴注時以100ml等滲氯化鈉液或注射用水溶解，滴注0.5-1小時。靜脈用藥1日劑量不超過12g（舒巴坦劑量最高不超過4g）。
兒童按體重每日100-200mg/kg，分次給藥。
禁忌癥
對青霉素過敏患者禁用。
不良反應
不良反應發(fā)生率<10%，注射部位疼痛約為3.6%，偶見腹瀉、惡心等，皮疹發(fā)生率1%-6%。偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性增高。罕見發(fā)生剝脫性皮炎、過敏性休克。
主要事項
- 須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用；
- 交叉過敏反應：對青霉素類抗生素有交叉過敏，也可能對青霉胺或頭孢菌素過敏；
- 下列情況應慎用：有哮喘、枯草熱、蕁麻疹、濕疹等過敏性疾病史者；
- 腎功能減退者，根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整用藥；
- 應用大劑量時應定期檢測血清鈉。
藥物相互作用
- 下列藥品可使氨芐西林活性降低：硫酸阿米卡星、硫酸慶大霉素、鏈霉素、硫酸卡那霉素、鹽酸林可霉素、克林霉素磷酸酯、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、氯霉素、乳糖酸紅霉素鹽和琥乙紅霉素、四環(huán)素類注射液、新生霉素、維生素C、維生素B族、含有氨基酸的營養(yǎng)注射劑、氫化可的松琥珀酸鈉和多糖；
- 本品不應與重金屬，特別是銅、鋅和汞合用，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活（詳見藥理）；
- 本品可增強華法林的作用；
- 別嘌呤醇與本品合用時，皮疹發(fā)生率顯著提高，尤其多見于高尿酸血癥；
- 氯霉素與本品合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時為高；
- 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥與本品合用，使本品血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加；
- 本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）不宜合用；
- 本品可降低口服避孕藥的效果。
藥理學
細菌在青霉素類藥物誘導下產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶，水解β內(nèi)酰胺環(huán)使青霉素類抗生素滅活，從而產(chǎn)生耐藥。通過抑制β內(nèi)酰胺酶的活性，可恢復藥物的敏感性。氨芐西林鈉為青霉素類抗生素，舒巴坦鈉為半合成β內(nèi)酰胺酶抑制藥，對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶有很強的不可逆抑制作用。兩藥聯(lián)合后，不僅可保護氨芐西林免受酶的水解破壞，還擴大其抗菌譜，使抗菌效果加強。本品對包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均有抗菌活性。
制劑
注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉：0.75g；1.5g。
參看
- 美洛西林
- 海他西林
- 羥氨芐青霉素-重慶七藥
- 三水氨芐青霉素
- 羥氨芐青霉素棒酸
- 羥氨芐青霉素干糖漿
- 氨芐青霉素鈉栓
- 氨芐青霉素鈉粉針
- 阿莫西林
- 克拉維酸鉀羥氨芐青霉素片
- 注射用氨芐西林鈉氯唑西林鈉
- 注射用氨芐西林鈉
- 氨芐西林鈉
- 氨芐西林膠囊
- 氨芐西林栓
- 氨芐西林-丙磺舒膠囊
- 氨芐西林
- 舒巴坦
- 青霉素
- 青霉素類藥物
- 青霉素皮試
- 注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉
參考文獻
- 《藥理學》楊世杰主編
- 《新編治療藥物學》劉皋林主編
- 注射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉治療感染患者的臨床觀察. 《現(xiàn)代中西醫(yī)結合雜志》ISTIC -2007年9期方姣英
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