頭孢雷特
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頭孢雷特（Ceforanide），商品名氨甲苯唑頭孢菌素、頭孢氨甲苯唑、頭孢來尼。適應(yīng)于革蘭氏陰性菌引起的肌骨感染、呼吸道感染、尿道感染及心內(nèi)膜炎等
本藥品被歸類到咽喉炎等藥品分類。
目錄 |
頭孢雷特的副作用（不良反應(yīng)）
有皮疹，蕁麻疹，嗜酸性粒細(xì)胞增多，短暫性血小板增多，Coombs試驗(yàn)陽性，嘔吐，惡心，腹瀉，SGOT、SGPT和堿性磷酸酯酶水平短暫升高，血清肌酸酐和BUN水平短暫升高及CPK上升，局部反應(yīng)可產(chǎn)生注射部位疼痛和靜脈炎以及嗜睡，精神混亂，頭痛和低血壓。變態(tài)反應(yīng)發(fā)生率1.2％，造血系統(tǒng)4.4％，胃腸道0.12％，檢驗(yàn)值異常5.03％，局部反應(yīng)0.68％。
頭孢雷特禁忌癥
對(duì)本品和頭孢類抗生素過敏者禁用。對(duì)青霉素過敏者、過敏體質(zhì)者、有胃腸道疾病史(特別是結(jié)腸炎)者、孕婦、哺乳婦女以及小兒慎用。
服用頭孢雷特須注意的事項(xiàng)
治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能，特別對(duì)重癥患者，短暫性或永久性腎功能不全者應(yīng)減少劑量。
頭孢雷特的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
肌注或靜注每日2次，每次0.5～1.0g，兒童20～40mg/(kg.d)，分二等份間隔12小時(shí)給藥。用于預(yù)防術(shù)后感染時(shí)，須在術(shù)前1小時(shí)肌注或靜注0.5～1.0g，腎功能障礙患者的劑量應(yīng)酌減。
頭孢雷特成分或處方
主要化學(xué)成分為頭孢雷特：：(6R,7R)-7-［［［2-(Aminomethyl)phenyl］acetyl］amino］-3- ［［［1- (carboxymethyl)-1H-tetrazol-5-yl］thio］methyl］-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylic acid
頭孢雷特藥理作用
為非腸道使用的半合成廣譜抗生素，其殺菌活性是由于其對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成的抑制作用，對(duì)一些β-內(nèi)酰胺酶具高度穩(wěn)定性。體外對(duì)G- 菌如大腸桿菌、克雷白氏菌、奇異變形桿菌、普羅威登氏菌、檸檬酸細(xì)菌、流感桿菌、腸桿菌、傷寒桿菌、淋病奈瑟氏球菌，G+ 菌如葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A型和B型鏈球菌、草綠色鏈球菌，厭氧菌如梭桿菌、梭狀芽孢桿菌、消化球菌、消化鏈球菌有抗菌性。
大多數(shù)脆弱擬桿菌株是耐藥性的。本品體外對(duì)一些擬桿菌顯示了抗菌活性。
肌注0.5g和1g，1小時(shí)后平均血濃度分別為40μg/ml和65μg/ml，12小時(shí)后則分別降為3.9μg/ml和6.7μg/ml。
靜注1g和2g，30分鐘后平均血濃度分別為125μg/ml和240μg／ml，12小時(shí)后，則降為5.9μg／ml和9.0μg/ml。
靜注和肌注后的血漿半衰期是2.9小時(shí)，給藥0.5～2g，血漿蛋白結(jié)合率為80％。
主要通過腎臟以原形排泄。肌注0.5～1.0g后，在2小時(shí)尿中的平均藥物峰值分別是1250μg/kg和2900μg/ml，在9～12小時(shí)，則分別為110μg/kg和265μg/ml。靜注1g和2g，在2小時(shí)內(nèi)平均尿中藥物濃度分別為2550μg/kg和5130μg/ml，在9～12小時(shí)，則分別為190μg/kg和440μg/ml。每日2次給藥，9.5天后的腎臟排泄情況和清除率不發(fā)生變化。肌注和靜注0.5g和2.0g，12小時(shí)由尿排泄78％～95％。
丙磺舒不會(huì)影響本品的血清濃度。本品可在膽囊、心肌、骨骼、骨骼肌和陰道組織達(dá)到有效治療濃度，在心包液、滑液和膽汁中亦能達(dá)到有效治療濃度。
市場(chǎng)上的頭孢雷特
- 氨甲苯唑頭孢菌素、頭孢氨甲苯唑、頭孢來尼
- 包裝規(guī)格：1g/支
參看
| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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| 抗菌譜 | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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