美托洛爾
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藥品名稱：美托洛爾
英文名：Metoprolol Tartrate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian
本品主要成份為酒石酸美托洛爾，其化學(xué)名稱為：(RS)1-異丙氨基-3-［對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。
分子式：(C15H25NO3)2.C4H6O6
分子量：684.82
性狀：本品為白色片?！?/p>
規(guī)格：25mg
貯藏：遮光，密封保存。
包裝：石家莊以嶺每板10片，每盒裝2板。
阿斯利康 Astrazeneca劑型包裝：規(guī)格：25mgx20片；50mgx20片；100mgx10片
目錄 |
藥理毒理
本藥屬于2A類即無(wú)部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對(duì)β1-受體有選擇性阻斷作用，無(wú)PAA(部分激動(dòng)活性)，無(wú)膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對(duì)β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對(duì)心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對(duì)血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對(duì)呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無(wú)致突變作用；對(duì)胎兒無(wú)影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物。
藥代動(dòng)力學(xué)
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間?？诜昭杆偻耆?，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達(dá)95%，首過(guò)效應(yīng)為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。血漿濃度達(dá)峰時(shí)間一般為1.5小時(shí)，最大作用時(shí)間為1～2小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。體內(nèi)分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約12%，可透過(guò)血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾t1/2為3～5小時(shí)，腎功能不全時(shí)無(wú)明顯改變。經(jīng)腎排泄，尿內(nèi)以代謝物為主，僅3～10%以原形經(jīng)腎臟排出。不能經(jīng)透析排出?！ ?/p>
適應(yīng)癥
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用?！ ?/p>
用法用量
高血壓：每次～200mg，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。穩(wěn)定性心絞痛：也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無(wú)禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無(wú)禁忌應(yīng)長(zhǎng)期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25～50mg/次，一日～3次，或100mg /次，一日兩次。心力衰竭：應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg/次，一日～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)300～400mg/天。
不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象。
2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10\%，抑郁占5\%，其他有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見幻覺(jué)。
3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<,1\%、腹瀉占5\%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。
4.其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
禁忌
低血壓、顯著心動(dòng)過(guò)緩(心率<,45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現(xiàn)為心率＜45次/分鐘，P-Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的患者。對(duì)本品中任一成份過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-受體阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過(guò)程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。
2.長(zhǎng)期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過(guò)3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過(guò)速。
3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對(duì)反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。
4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。
5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對(duì)支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用β2受體激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。
7.對(duì)心臟功能失代償的病人應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾，具體用法參見 [用法用量]。
8.不宜與異搏定同時(shí)使用，以免引起心動(dòng)過(guò)緩、低血壓和心臟停搏。
9.在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時(shí)須小心觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒?jiǎn)栴}，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對(duì)胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過(guò)緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用?！ ?/p>
兒童用藥
兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限?！ ?/p>
老年患者用藥
老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無(wú)明顯變化，因而老年患者用量無(wú)需調(diào)整?！ ?/p>
藥物相互作用
若患者同時(shí)還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β受體阻滯劑（如滴眼劑）、或單胺氧化酶（MAO）抑制劑，則必須嚴(yán)密監(jiān)視患者情況。與利血平合用可增強(qiáng)本品作用，需注意低血壓與心動(dòng)過(guò)速。若計(jì)劃終止與可樂(lè)定的聯(lián)合用藥，必須注意β受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂(lè)定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會(huì)增加負(fù)性變力和變時(shí)作用。服用β受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類鈣拮抗劑。β受體阻滯劑會(huì)增加抗心律失常藥（奎尼丁類和胺腆酮）的負(fù)性變力和負(fù)性變傳導(dǎo)作用。接受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。酶誘導(dǎo)和酶抑制物質(zhì)會(huì)影響美托洛爾的血漿水平。利福平會(huì)降低美托洛爾的血藥濃度，西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑（SSRIs），如：帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會(huì)升高美托洛爾的血藥濃度。預(yù)先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會(huì)降低β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在某些情況下，使用β受體阻滯劑的患者使用腎上腺素，心臟選擇性β受體阻滯劑對(duì)血壓控制的影響比非選擇性的β受體阻滯劑小很多。接受β受體阻滯劑治療的患者，其口服降糖藥的劑量必須調(diào)整。
藥物過(guò)量
癥狀：美托洛爾過(guò)量可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識(shí)損害/昏迷、惡心、嘔吐和發(fā)紺。同時(shí)攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會(huì)加重病情。藥物過(guò)量最初的臨床表現(xiàn)會(huì)在藥物攝入后20分鐘至2小時(shí)出現(xiàn)。過(guò)量的治療：給予活性炭，必要時(shí)洗胃。若發(fā)生嚴(yán)重的低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、或即將發(fā)生心衰，隔2～5分鐘靜脈注射β1受體激動(dòng)劑（如普瑞特羅）或靜脈滴注，直至獲得希望的效果。若無(wú)選擇性的β1受體激動(dòng)劑，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滯迷走神經(jīng)。若未獲得滿意的療效，可用其它擬交感胺類藥如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可給予1～10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。靜脈注射β2受體激動(dòng)劑可緩解支氣管痙攣。治療β受體阻滯劑過(guò)量所用的解毒劑的劑量比常規(guī)治療中推薦劑量高很多，這是因?yàn)棣率荏w被β受體阻滯劑占領(lǐng)著。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測(cè)不出，用間羥胺等搶救成功。
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