舍曲林
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【外文名】Sertraline Hydrochloride
【商品名】佐洛復(fù)（Zoloft）
【適應(yīng)癥】 本品于1990年首次在英國上市，被批準為預(yù)防憂郁癥復(fù)發(fā)的唯一藥物，無鎮(zhèn)靜或興奮作用，無抗膽堿或單胺氧化酶抑制作用，能改善順應(yīng)性作用。
【用量用法】
治療抑郁癥：一日1次，50mg/次，治療劑量范圍為一日mg～100mg。
治療強迫癥：開始劑量為一日一次，50mg／次，逐漸增加至一日mg～200mg，分次口服。
【劑型】片劑
【規(guī)格】50mg/片，100mg/片?！ ?/p>
目錄 |
藥品特點
舍曲林由輝瑞公司研制的最新的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，是美國處方量最大的抗抑郁品牌藥。2000年舍曲林的銷售額為21.40億美元，2001年為23.66 億美元，2002年達27.42億 元，進入全球十強榜。1996年進入中國市場，2001年國內(nèi)市場的銷售額 為2893萬元，占據(jù)抗抑郁藥市場的6％，2002年僅國內(nèi)醫(yī)院的用藥金額即達3585萬元。
舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀，包括煩躁情緒，并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài)，在治療抑郁癥和焦慮障礙方面，療效顯著，安全性好，耐受性強，是當(dāng)前治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。與國內(nèi)目前治療強迫癥的藥物氯丙咪嗪相比，舍曲林能克服其抑制神經(jīng)遞質(zhì)回收的專一性較差、副反應(yīng)多，劑量大，耐受性差等缺點，是這一領(lǐng)域的換代新產(chǎn)品。此外，舍曲林還是第一個獲準用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI?！ ?/p>
藥理作用
舍曲林在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺在攝取抑制劑，能導(dǎo)致動物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)增強。舍曲林對神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對5-—羥色胺的攝取。在動物體內(nèi)，舍曲林沒中樞興奮作用，因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強兒茶酚類神經(jīng)介質(zhì)的活性。舍曲林與毒蕈堿受體、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動物長期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其他抗郁郁藥物作用相一致。
與三環(huán)類抗郁郁藥物不同，舍曲林在治療郁郁癥和強迫癥的臨床對照研究中并不引起體重增加，某些病人可能出現(xiàn)體重減輕?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
男性每日口服鹽酸舍曲林一次-200mg，舍曲林表現(xiàn)出用藥劑量成正比的要帶動力學(xué)特性，連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時人體用藥濃度達峰值。青少年和老年人的要帶動力學(xué)參數(shù)與18-65歲間成人無明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩(wěn)定態(tài)濃度，在這個過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約為舍曲林的1/20，沒有證據(jù)表明其在抗郁郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型從尿中排出。
食物對舍曲林的生物利用度無明顯影響。
服用注意事項
（1）副作用少，偶見惡心、嘔吐、口干、射精困難、消化不良等。
（2）對本品高度敏感者、嚴重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。
（3）服用本品者不應(yīng)駕駛車輛或操作機器。
（4）不宜與MAOI合用
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