西咪替丁口服乳
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【藥品名稱】
曾用名：
商品名：
英文名：Cimetidine Oral Emulsion
漢語拼音：Ximitiding Koufuru
本品主要成份為：西咪替丁。其化學名稱為：N’-甲基-N’’-［2［［(5-甲基-1H-咪唑-4-基) 甲基］硫代］乙基］-N-氰基胍。
結構式：
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
【性 狀】 乳白色乳狀液體。
【藥理毒理】
為一種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與胰島素等刺激引起的胃酸分泌。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄性激素作用，在治療多毛癥方面有一定價值。本品能減弱免疫抑制細胞的活性、增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。
【藥代動力學】
本品口服后迅速由小腸吸收，生物利用度約為60～70%，半小時即達有效血藥濃度（0.5μg/ml），45～90分鐘達峰濃度，平均Cmax為1.44μg/ml。有效血藥濃度可保持4小時。血漿蛋白結合率為15～20%，t1/2約為2小時（慢性腎功能不全患者t1/2明顯延長，約為4.9小時，應注意減量或調(diào)整給藥間隔），Vd為2.1 ± 1L/kg，腎清除率為12 ± 3ml/kg/分。本品在體內(nèi)廣泛分布于全身組織（除腦以外），在肝臟內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎臟排出，44～70%以原形從尿中排出，10％可從糞便排出，12小時可排除口服量的80～90%。
【適應癥】
臨床主要用于：①各種酸相關性疾病：如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓-艾綜合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據(jù)報道，可用于治療帶狀皰疹和包括生殖器在內(nèi)的其它皰疹性感染。
【用法用量】
口服：①成人：每次～400mg，1日～1600mg，一般于飯后及睡前各服1次，療程一般為4～6周。另有主張一日量分2次（每次mg）或頓服療法（晚間一次性口服800mg）。②兒童：一次按體重5～10mg/kg，一日～4次服用，飯后服，重癥者睡前加服1次。亦可參照成人方法，將1日量分作2次或1次頓服，療程同上。
【不良反應】
由于本品在體內(nèi)分布廣泛，藥理作用復雜，故副作用及不良反應較多。①消化系統(tǒng)反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口干、血清轉氨酶輕度升高等，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。②泌尿系統(tǒng)反應：近年來有不少關于本品引起急性間質(zhì)性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的，停藥后腎功能一般均可恢復正常。為避免腎毒性，用藥期間應注意檢查腎功能。③造血系統(tǒng)反應：本品對骨髓有一定的抑制作用，少數(shù)患者可發(fā)生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少，也有出現(xiàn)血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發(fā)生率為用藥者的0.02‰。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應注意檢查血象。④中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應：本品可通過血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數(shù)患者可出現(xiàn)不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺、妄想等癥狀。引起中毒癥狀和血藥濃度多在2μg/ml以上，而且多發(fā)生于老人、幼兒或肝腎功能不全的患者，故宜慎用。⑤心血管系統(tǒng)反應：可有心動過緩或過速、面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓聚降、房性早搏、心跳呼吸驟停。⑥對內(nèi)分泌和皮膚的影響：由于具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日劑量>1.6g）時可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數(shù)減少等，停藥后即可消失?？梢种?a href="/w/%E7%9A%AE%E8%84%82" title="皮脂">皮脂分泌，誘發(fā)剝脫性皮炎、皮膚干燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也有發(fā)生。
【禁忌】
孕婦和哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
①為監(jiān)測本品的對人體各系統(tǒng)臟器的毒性反應的發(fā)生，用藥前及用藥期間應定期檢查肝、腎功能和血象，原有肝、腎疾病患者尤當如此。②突然停藥后有“反跳現(xiàn)象”：突然停藥，可能引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥（每晚400mg）3個月。③本品應用可能會對實驗檢查結果構成干擾：口服后15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗可出現(xiàn)假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。④動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道，故不宜用于急性胰腺炎患者。⑤嚴重肝功能不全者服用常規(guī)劑量后，其腦脊液的藥物濃度為正常人的兩倍，故容易中毒。出現(xiàn)神經(jīng)毒性后，一般只需適當減少劑量即可消失。本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經(jīng)毒性反應。⑥下列情況應慎用：嚴重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；慢性炎癥，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器質(zhì)性腦病；腎功能中度或重度損害。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于能通過胎盤屏障，并能進入乳汁，故孕婦和哺乳期婦女禁用，以避免引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。
【兒童用藥】
幼兒容易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應，故而應該慎用。
【老年患者用藥】
腎臟是本品代謝一個重要器官，本品經(jīng)腎臟的清除率隨年齡的增長而減少，因此，對老年患者應減少劑量，以防止中毒性精神錯亂的發(fā)生。
【藥物相互作用】
①氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時服；如與甲氧氯普胺合用，本品的劑量需適當增加。②由于硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用，本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。③本品可以通過其咪唑環(huán)與細胞色素P450結合，抑制肝臟微粒體氧化酶的活性，同時也可減少進入肝臟血流。故與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑等合用，使后者血清濃度升高，休息時心率減慢；與苯妥英鈉或其他乙內(nèi)酰脲類合用，可能使后者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒，必須合用時，應在5天后測定苯妥英鈉血藥濃度以便調(diào)整劑量。④與阿片類藥物合用：有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產(chǎn)生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。對此類患者應減少阿片制劑的用量。⑤本品可使維拉帕米（異搏定）的絕對生物利用度由（26.3 ± 16.8）%提高到（49.3 ± 23.6）%，由于維拉帕米可發(fā)生少見但很嚴重的副作用，因此應引起注意。⑥與茶堿、氨茶堿等黃嘌呤類藥合用時，肝代謝降低，可使后者的去甲基代謝清除率降低20%～30%，升高其血濃度。⑦與苯二氮類安定藥（地西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯氮卓）合用，因肝內(nèi)代謝被抑制，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。⑧患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再并用本品，因為本品可抑制奎尼丁代謝，而后者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時，應對血藥濃度進行監(jiān)測。⑨本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加強后者的作用，并易出現(xiàn)毒性反應。胃潰瘍患者本來忌用咖啡因，服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因飲料。⑩與華法林類抗凝劑并用，可使后者自體內(nèi)排出率下降，導致出血傾向。11由于本品使胃液pH升高，與四環(huán)素合用時，可使四環(huán)素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑作用卻可能增加四環(huán)素的血濃度）；若與阿司匹林合用，則出現(xiàn)相反的結果，可使阿司匹林作用增強。12與酮康唑合用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。13本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。14由于本品有與氨基糖苷類相似的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。15患者應按時服用，堅持療程，一般在進餐時與睡前服藥，效果最好。
【藥物過量】
①過量的臨床征象為：呼吸短促或呼吸困難、心動過速。②處理：首先清除胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥物，并給予臨床監(jiān)護及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。
【規(guī) 格】
0.2g/片；0.4g/片；0.8g/片；
貯藏：密閉保存
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