莫沙必利
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中文通用名稱(chēng)：莫沙必利
英文通用名稱(chēng)：Mosapride
其它名稱(chēng)：貝絡(luò)納、加斯清、快力、瑞琪、新絡(luò)納、Gasmotin。莫沙必利是一種堿，當(dāng)它和酸成鹽后更加穩(wěn)定，而所用酸以枸櫞酸居多（也有用鹽酸的），故莫沙必利也叫枸櫞酸莫沙必利（Mosapride Citrate）
目錄 |
臨床應(yīng)用
1.用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀。
2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及胃部分切除患者的胃功能障礙?！ ?/p>
藥理
1.藥效學(xué) 本藥為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)藥，能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀，但不影響胃酸的分泌。本藥與大腦神經(jīng)細(xì)胞突觸膜上的多巴胺D2受體、腎上腺素α1受體、5-HT1及5-HT2受體無(wú)親和力，故不會(huì)引起錐體外系綜合征及心血管不良反應(yīng)。
2.藥動(dòng)學(xué) 口服后吸收迅速，在胃腸道及肝、腎局部組織中濃度較高，血漿中次之，腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布。健康受試者服用本藥5mg，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為0.8小時(shí)，血藥濃度峰值(Cmax)為30.7ng/ml，半衰期為2小時(shí)，曲線下面積(AUC)為67(ng.h)/ml，表觀分布容積(Vd)為3.5L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為99%，總清除率為80L/h。本藥在肝臟由細(xì)胞色素P450 3A4代謝，代謝產(chǎn)物主要為脫4-氟芐基莫沙必利。主要以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿液和糞便排泄，原形藥在尿中僅占0.1%?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.禁忌癥 (1)對(duì)本藥過(guò)敏者。(2)胃腸道出血、穿孔者。(3)腸梗阻患者。
2.慎用 (1)青少年。(2)肝、腎功能不全者。(3)有心力衰竭、傳導(dǎo)阻滯、室性心律失常、心肌缺血等心臟病史者(國(guó)外資料)。(4)電解質(zhì)紊亂者(尤其是低鉀血癥)(國(guó)外資料)。
3.藥物對(duì)兒童的影響 兒童用藥的安全性尚未確定(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))，建議兒童慎用本藥。
4.藥物對(duì)老人的影響 老年人用藥時(shí)需注意觀察，出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即給予適當(dāng)?shù)奶幚?如減量用藥)。
5.藥物對(duì)妊娠的影響 孕婦用藥的安全性尚未確定，建議孕婦應(yīng)避免使用本藥。
6.藥物對(duì)哺乳的影響 哺乳婦女用藥的安全性尚未確定，建議哺乳期婦女應(yīng)避免使用本藥。
7.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響 用藥后可致嗜酸粒細(xì)胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶(γ-GT)等檢驗(yàn)值升高。
8.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè) 治療過(guò)程中應(yīng)常規(guī)作血生化檢查，有心血管病史者或聯(lián)用抗心律失常藥的患者應(yīng)定期作心電圖檢查。
不良反應(yīng)
1.服用本藥后，主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹、倦怠、頭暈、不適、心悸等不良反應(yīng)。
2.此外，尚可出現(xiàn)心電圖的異常改變。
3.動(dòng)物生殖毒性研究表明，本藥無(wú)明顯致畸作用，也無(wú)致突變作用。
[國(guó)外不良反應(yīng)參考]
1.心血管系統(tǒng) 個(gè)案報(bào)道，一例68歲的男性患者使用本藥(一日mg)2周后出現(xiàn)QT間期延長(zhǎng)，并發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，但是否與本藥有關(guān)尚不明確。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 據(jù)報(bào)道，部分患者用藥期間曾出現(xiàn)頭痛。尚沒(méi)有錐體外系不良反應(yīng)的報(bào)道。
3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 部分患者用藥后出現(xiàn)血清膽固醇和三酰甘油值升高，但尚不清楚與本藥的關(guān)系。
4.消化系統(tǒng) 一項(xiàng)非對(duì)照研究顯示，一日服用本藥1.5-15mg的慢性胃炎患者中，便秘和惡心的發(fā)生率可達(dá)10%，可見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高，口干較少見(jiàn)；使用本藥(一次mg，一日4次，連用2日)治療胃食管反流癥，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是惡心、嘔吐和腹痛。
5.血液 偶見(jiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多和淋巴細(xì)胞增多，但尚不清楚與本藥的關(guān)系?！ ?/p>
藥物相互作用
.藥物-藥物相互作用
與抗膽堿藥(如硫酸阿托品、溴化丁基東莨菪堿等)合用，可能會(huì)減弱本藥的作用?！ ?/p>
給藥說(shuō)明
1.服用本藥一段時(shí)間(通常為2周)后，如功能性消化道癥狀無(wú)改善，應(yīng)停藥。
2.與抗膽堿藥合用時(shí)，應(yīng)有一定的間隔時(shí)間。
3.與可延長(zhǎng)QT間期的藥物(如普魯卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛爾、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥等)合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，以避免增加心律失常的危險(xiǎn)。
4.本藥與可引起低鉀血癥的藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，以避免增加心律失常的危險(xiǎn)?！ ?/p>
用法與用量
成人
.常規(guī)劑量
.口服給藥 一次mg，一日3次，飯前服用。
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