來曲唑片
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來曲唑片（Lelrozol Tablets），商品名弗隆、芙瑞。絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。
目錄 |
來曲唑片的副作用（不良反應）
隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關的不良反應的發(fā)生率為33％，明顯低于AG組的46％。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心（2％～9％）、頭疼（0％～7％）、骨痛（4％～10％）、潮熱（0％～9％）和體重增加（2％～8％）為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
來曲唑片禁忌癥
對本品及其輔料過敏者禁用。絕經(jīng)前婦女慎用。嚴重肝腎功能損傷者慎用。
服用來曲唑片須注意的事項
本品應用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
來曲唑片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
弗隆推薦劑量為每日2.5mg,每日一次。服用時可不考慮進食時間（見藥代動力學-吸收）。弗隆治療應持續(xù)到證實腫瘤出現(xiàn)進展時為止。肝功能和/或腎功能不全（肌酐清除率≥10ml/min）患者無須調(diào)整劑量。
來曲唑片藥物相作用
該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無提高。
來曲唑片成分或處方
本品化學名稱為：1-［雙(4-氰基苯基)甲基］-1,2,4-三氮唑。
分子式：C17H11N5
分子量：285.31
來曲唑片藥理作用
來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來曲唑通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。
來曲唑片貯藏方法
密閉，室溫干燥處保存。
市場上的來曲唑片
- 弗隆
- 批準字號：注冊證號H20060409
- 包裝規(guī)格：2.5mg。
- 芙瑞
- 生產(chǎn)企業(yè)：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H19991001
- 包裝規(guī)格：2.5mg
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