五水頭孢唑啉鈉
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【藥品名稱】
英文名：Cefazolin Sodium Pentahydrate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Wushui Toubaozuolinna
(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽五水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C14H13N8NaO4S3 5H2O
分子量：566.57
【性狀】
本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭。
【藥理毒理】
頭孢唑林為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。作用機(jī)制為與細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶細(xì)菌生長(zhǎng)受抑制，以至溶解死亡。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對(duì)其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對(duì)本品也甚敏感。本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對(duì)本品敏感，其他腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對(duì)本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌內(nèi)注射本品500mg后，經(jīng)1～2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度[Cmax 38mg/L（32～42mg/L）]，6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L。20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時(shí)。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白結(jié)合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)為1.5～2小時(shí)，老年人中可延長(zhǎng)至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的t1/2β可延長(zhǎng)，內(nèi)生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的t1/2β為4.5～5小時(shí)。本品在體內(nèi)幾乎不代謝;原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
適用于治療敏感細(xì)菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。本品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對(duì)慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。
【用法用量】
可靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射。肌內(nèi)注射：臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后使用。也可用適量5％鹽酸利多卡因注射液2～3ml溶解。靜脈注射：臨用前加適量注射用水完全溶解后于3～5分鐘靜脈緩慢推注。靜脈滴注：加適量注射用水溶解后，再用氯化鈉或葡萄糖注射液100毫升稀釋后靜脈滴注。
成人常用劑量：一次～1g，一日～4次，嚴(yán)重感染可增加至一日g，分～4次靜脈給予。
兒童常用劑量：一日～100mg/kg，分～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。
腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/min時(shí)，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/min時(shí)，每8小時(shí)0.5g；肌酐清除率為11～34ml/min時(shí)，每12小時(shí)0.25g；肌酐清除率小于10ml/min時(shí)，每18～24小時(shí)0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。
小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時(shí)，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/min以上時(shí)，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/min時(shí)，每12小時(shí)按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/min時(shí)，每12小時(shí)按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/min時(shí)，每24小時(shí)按體重2.5～10mg/kg。
本品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時(shí)，一般為術(shù)前0.5～1小時(shí)肌注或靜脈給藥1g，手術(shù)時(shí)間超過6小時(shí)者術(shù)中加用0.5～1g，術(shù)后每6～8小時(shí)0.5～1g，至手術(shù)后24小時(shí)止。
應(yīng)用頭孢唑林的不良反應(yīng)發(fā)生率低，靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。藥疹發(fā)生率為1.1%，嗜酸性粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為1.7%，單獨(dú)以藥物熱為表現(xiàn)的過敏反應(yīng)僅偶有報(bào)告。本品在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中可產(chǎn)生腎小管損害。本品與氨基糖苷類抗生素合用是否能增加后者的腎毒性尚不能肯定。臨床上本品無肝損害現(xiàn)象，但個(gè)別病人可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日g）的頭孢唑林時(shí)可出現(xiàn)腦病反應(yīng)。白色念珠菌二重感染偶見。
【禁忌】
對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
1．交叉過敏反應(yīng)：病人對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。病人對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過敏。對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)臨床發(fā)生過敏反應(yīng)者達(dá)5%～7%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則青霉素過敏病人對(duì)頭孢菌素過敏者達(dá)20%。
對(duì)青霉素過敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
2．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品和其他頭孢菌素的的病人抗球蛋白（Coobms）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用這類藥物，此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。當(dāng)應(yīng)用本品的病人尿中頭孢類含量超過10mg/ml時(shí)，以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)。以硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽性反應(yīng)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應(yīng)用本品過程中皆可升高。如采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。
3．病人有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者和病人有腎功能減退者應(yīng)慎用頭孢菌素類。
4．本品與慶大霉素或其他腎毒性抗生素合用有增加腎損害的危險(xiǎn)性；對(duì)腎功能減退病人應(yīng)在減少劑量情況下謹(jǐn)慎使用；因本品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應(yīng)慎用。
5．靜脈滴注：將本品用滅菌注射用水、生理鹽水或葡萄糖注射液溶解后使用，當(dāng)靜脈滴注體積超過100ml時(shí)不要用注射用水。
6．肌內(nèi)注射：將本品溶于已滅菌的2～3毫升％（w/v）利多卡因注射液內(nèi)，以減輕使用時(shí)的疼痛。
7．本品配制后請(qǐng)避光保存。室溫保存不得超過48小時(shí)。
8．本品按照處方或遵醫(yī)囑使用。
9．本品常溫不溶時(shí)，可置37℃加熱使其溶解。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
頭孢菌素類可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題的報(bào)告，但其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊后決定。
【兒童用藥】
早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用本品。
【老年患者用藥】
本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長(zhǎng)，應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥間期。
【藥物相互作用】
1.本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪（prochlorperazine）、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
3．棒酸等β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
【用藥副作用】
用藥后多數(shù)患者在1小時(shí)后出現(xiàn)頭暈，口干舌燥，伴隨發(fā)低燒，少數(shù)用藥者還會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)性視力下降，屬正?，F(xiàn)象。反應(yīng)會(huì)在藥物作用排出體內(nèi)后恢復(fù)。
【藥物過量】
本品無特效拮抗藥，藥物過量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。
【規(guī)格】
按頭孢唑林計(jì)算(1)0.5g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.0g
【包裝】
包裝規(guī)格：每瓶含本品有效成份： (1)1.0g；(2)2.0g
包裝材料：抗生素玻璃瓶，丁基膠塞，鋁塑蓋
包裝數(shù)量：10瓶/盒
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【有效期】 暫定24個(gè)月
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