D-甲炔諾酮
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主要成分:本品為左旋甲炔諾酮的光學(xué)活性部分,其活性比甲炔諾酮強(qiáng)1倍,故使用劑量可減少一倍,不良反應(yīng)也相對(duì)減弱,是目前應(yīng)用較廣的一種口服避孕藥 。
性狀:片劑。
功能主治:為短效口服避孕藥。
用法及用量:為短效口服避孕藥。但均不單獨(dú)使用,而與炔雌醇合用??诜簭?a href="/w/%E6%9C%88%E7%BB%8F" title="月經(jīng)">月經(jīng)第5天開(kāi)始服用,每天1片,連服22天,不能間斷。于睡前服用,服完后等下次月經(jīng)第5天繼續(xù)服藥。
不良反應(yīng)和注意:可有惡心、嘔吐、頭痛、乳脹、痤瘡、體重增加,抑郁、降低HDL,突破性出血、閉經(jīng)等。其它與甲炔諾酮相似。
規(guī)格:片劑。
生產(chǎn)廠家:
是否醫(yī)保用藥:醫(yī)保
是否非處方藥:非處方
目錄 |
藥理作用
本品為消旋甲炔諾酮的光學(xué)活性部分,其活性比甲炔諾酮強(qiáng)1倍,故使用劑量可減少一半。具有抑制排卵、改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育的作用??膳c炔雌醇組成復(fù)合片或雙相片、三相片作為短效口服避孕藥。復(fù)合片降低HDL較明顯,雙相片、三相片則影響較小。由于三相片減少每周期本品用量約40%,不良反應(yīng)少。通過(guò)劑型改變,還可作為多種長(zhǎng)效避孕藥。
動(dòng)力學(xué)
口服吸收迅速,經(jīng)0.5~2h血藥濃度達(dá)峰值,半減期10~24h,蛋白結(jié)合率93%~95%,生物利用度100%。較多分布在肝、腎、卵巢及子宮,代謝物以葡糖醛酸鹽和硫酸鹽形式從尿和糞便中排泄。
全合成的孕激素。具有較強(qiáng)抑制垂體分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宮黏粘液變稠,阻礙精子穿透,又能使子宮內(nèi)膜萎縮不利于孕卵著床,因而起到避孕作用?! ?/p>
用量
口服,于月經(jīng)來(lái)潮第5日開(kāi)始服藥,每日服D-甲炔諾酮滴丸1粒,共22日,不能間斷,服完后等下次月經(jīng)來(lái)潮的第5日再繼續(xù)服用。不能漏服,否則避孕會(huì)失敗。本品應(yīng)避光、密閉保存。①一般在睡前服,副反應(yīng)可減輕。
②服藥前半期發(fā)生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完這周期為止;如出血發(fā)生在服藥后半期,可每日加服1片避孕藥,到停藥為止;如出血量似月經(jīng)量,則應(yīng)停藥按行經(jīng)對(duì)待。
③在停藥7日內(nèi)仍未行經(jīng)時(shí),可開(kāi)始服下一周期的藥。
④連服兩個(gè)周期未行經(jīng)者,應(yīng)查明閉經(jīng)原因,排除妊娠。
⑤每日服用避孕藥時(shí)間應(yīng)相同,以免血藥濃度波動(dòng)大,影響避孕效果。
(1)出現(xiàn)下列癥狀時(shí)應(yīng)停藥:懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺(jué)障礙、原因不明劇烈性頭痛或偏頭疼、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。
(2)嚴(yán)格按規(guī)定方法服藥,漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血,還可導(dǎo)致避孕失敗。
(3)要在醫(yī)務(wù)人員指導(dǎo)下服用,服藥期間,每年定期體檢,發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)則及時(shí)停藥。
(4)服藥期限,以連續(xù)3-5年為宜,停藥觀察數(shù)月,體檢正常者,可再服用。
D-甲炔諾酮-不良反應(yīng)
①類早孕反應(yīng);表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈、食欲減退;
②突破性出血(多發(fā)生于漏服時(shí))、閉經(jīng)(少數(shù)停藥后仍繼續(xù)閉經(jīng));
③精神壓抑、頭痛、疲乏;
④體重增加;
⑤面部色素沉著;
⑥肝良性腺瘤相對(duì)危險(xiǎn)性增高;
⑦年齡大于35歲的吸煙婦女患缺血性心臟疾患危險(xiǎn)性增加;
⑧高血壓;
⑨肝功能損害;
⑩高劑量雌激素復(fù)方片增加血栓栓塞病的危險(xiǎn)性??捎袗盒?,嘔吐,頭痛,乳房脹,痤瘡,肥胖,抑郁,不規(guī)則出血,閉經(jīng),降低HDL.有惡心、嘔吐、頭痛、乳房脹、痤瘡、體重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、閉經(jīng)等?! ?/p>
禁忌
下列情況應(yīng)禁用:乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女。
高血壓、隱性糖尿病及肝、腎病患者禁用,子宮肌瘤及有肝、腎病史者慎用?! ?/p>
D-甲炔諾酮-相互作用
(1)影響避孕效果的藥物;①抗生素類藥抑制腸內(nèi)細(xì)菌繁殖,減少激素結(jié)合物的分解,減少腸肝循環(huán);
②誘導(dǎo)肝藥酶的藥物如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮(zhèn)痛藥;
③三環(huán)類抗抑郁藥在肝臟與本品競(jìng)爭(zhēng)共同的代謝酶。
(2)與避孕藥合并應(yīng)用,藥效受影響的藥物;①降壓藥的降壓效果降低;
②抗凝藥的抗凝效果降低;
④三環(huán)類抗抑郁藥的效果增強(qiáng)?! ?/p>
D-甲炔諾酮-制劑
復(fù)方D-甲炔諾酮滴丸:每丸含本品0.15mg及炔雌醇0.03mg。復(fù)方D-甲炔諾酮片:每片含藥同上。
雙相片(Biphasil):開(kāi)始11日片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg,繼后10日片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.05mg。
D-甲炔諾酮三相片(Triphasil):開(kāi)始6日片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg,中期5日片含相應(yīng)藥物0.075mg和0.04mg,后期10日片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.03mg。
D-甲炔諾酮埋植劑(Norplant)有兩種形式:Ⅰ型由6根組成,每枚含藥36mg,能有效避孕5年;Ⅱ型由2根組成,總共含藥70mg,能有效避孕3年?! ?/p>
D-甲炔諾酮-藥劑制劑
D-甲炔諾酮炔雌醚片:炔雌醚(炔雌醇環(huán)戊醚)為長(zhǎng)效雌激素,口服后經(jīng)胃腸道吸收,貯存于脂肪組織內(nèi),緩慢釋放出炔雌醇,通過(guò)抑制丘腦下部-垂體-卵巢軸來(lái)抑制卵巢排卵,達(dá)到長(zhǎng)效避孕作用,孕激素與其配伍,對(duì)抑制排卵既有協(xié)同作用,又可使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化,呈現(xiàn)分泌現(xiàn)象,導(dǎo)致撤退性出血,形成周期性改變。一月服藥1次、避孕率可達(dá)98%以上。本品為薄膜衣片。
用法用量:1、于月經(jīng)的當(dāng)天算起,第5天午飯后服藥一次,間隔20天服第二次,或月經(jīng)第5天及第10天各服1片,以后均以第二次服藥日期,每月服1片,一般在服藥后6~12天有撤退性出血。服藥后不良反應(yīng)重者,第4個(gè)周期開(kāi)始可改用減量片。
2、原服用短效口服避孕藥改服長(zhǎng)效避孕藥時(shí),可在服完22片后的第二天接服長(zhǎng)效避孕藥片,以后每月按開(kāi)始服長(zhǎng)效避孕藥的同一日期服藥1片。
不良反應(yīng):1、類早孕反應(yīng):和短效口服避孕藥表現(xiàn)相似,但比較嚴(yán)重,開(kāi)始服藥的前幾個(gè)周期表現(xiàn)較重,反應(yīng)發(fā)生時(shí)間一般在服藥后8~12小時(shí),因此將服藥時(shí)間定于午飯后,使反應(yīng)高潮恰在熟睡中,可使之減輕。
2、白帶增多:為長(zhǎng)效口服避孕藥最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。多發(fā)生在3~6周期之后。
3、少數(shù)人發(fā)生月經(jīng)過(guò)多或閉經(jīng)。
D-甲炔諾酮聚己內(nèi)酯棒:全合成的孕激素。具有較強(qiáng)抑制垂體分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宮黏粘液變稠,阻礙精子穿透,又能使子宮內(nèi)膜萎縮不利于孕卵著床,因而起到避孕作用。
注意事項(xiàng):(1)既往月經(jīng)不調(diào)、經(jīng)常有閉經(jīng)史者、產(chǎn)后或流產(chǎn)后尚未恢復(fù)正常月經(jīng)者、哺乳期或45歲以上婦女不宜使用本品。
(2)如出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng),可由醫(yī)生對(duì)癥治療,必要時(shí)可取出藥棒。
(3)如婦女規(guī)則使用巴比妥類藥物、苯妥英納、解熱止痛藥、保泰松、利福平和四環(huán)素等藥物,可影響本品的避孕效果。
(4)計(jì)劃妊娠者,需在取出六個(gè)月后方可受孕。
(5)應(yīng)在縣級(jí)醫(yī)院或計(jì)劃生育指導(dǎo)站以上的醫(yī)療單位進(jìn)行植入,觀察和取出。
(6)手術(shù)操作人員必須經(jīng)嚴(yán)格的技術(shù)培訓(xùn)取得資格后方能開(kāi)展此項(xiàng)手術(shù)。
(7)植入本品的婦女應(yīng)定期到上述醫(yī)療單位進(jìn)行隨訪觀察。
(8)埋植期間,如植入者發(fā)生妊娠,建議人工流產(chǎn)終止妊娠,并取出埋植物。
(9)取出埋植時(shí),須謹(jǐn)慎仔細(xì),降低破損率。
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