尿激酶
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尿激酶（Urokinase），用于急性發(fā)作的血栓栓塞病的溶栓治療。
本藥品被歸類到胸悶胸痛等藥品分類。
目錄 |
尿激酶的副作用（不良反應(yīng)）
本品臨床最常見的不良反應(yīng)是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5%-11%，多輕微，嚴(yán)重者可致腦出血。本品用于冠狀動(dòng)脈再通溶栓時(shí)，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達(dá)70%以上。需嚴(yán)密進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測(cè)到誘導(dǎo)抗體生成，。因此，過敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報(bào)告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱。
尿激酶禁忌癥
下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進(jìn)行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動(dòng)靜脈畸形或動(dòng)脈瘤、出血素質(zhì)、嚴(yán)重難控制的高血壓患者。相對(duì)禁忌癥包括延長(zhǎng)的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴(yán)重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病。
服用尿激酶須注意的事項(xiàng)
1 應(yīng)用本品前，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行紅細(xì)胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時(shí)間（TT）、凝血酶原時(shí)間（PT）、激活的部分凝血致活酶時(shí)間（APTT）測(cè)定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長(zhǎng)的范圍內(nèi)；
2 用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時(shí)記錄1次；
3 靜脈給藥時(shí)，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫；
4 動(dòng)脈穿刺給藥時(shí)，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無(wú)菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血；
5 下述情況使用本品會(huì)使所冒風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品；
(1) 近10天內(nèi)分娩、進(jìn)行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃腸道出血病人；
(2) 極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫；
(3) 亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者；
(4) 繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人；
(5) 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。
尿激酶的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。
1 肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時(shí)速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時(shí)4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時(shí)或12小時(shí)。肺栓塞時(shí)，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后肺動(dòng)脈內(nèi)注入；必要時(shí)，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時(shí)重復(fù)一次，最多使用三次；
2 心肌梗死建議以生理鹽水配制后，按6000單位/分速度冠狀動(dòng)脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時(shí)，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500-10000單位。
尿激酶藥物相作用
本品與其他藥物的相互作用尚無(wú)報(bào)道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時(shí)使用，以免出血危險(xiǎn)增加。
尿激酶成分或處方
雅激酶。
尿激酶藥理作用
本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對(duì)新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時(shí)后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時(shí)。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時(shí)間窗明顯的相關(guān)性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬(wàn)國(guó)際單位/公斤體重。亦無(wú)明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報(bào)道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險(xiǎn)。
尿激酶貯藏方法
凍干粉制劑在4°C～10°C保存。已配制的注射液在室溫下（25°C）8小時(shí)內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（2°C～5°C）可保存48小時(shí)。
市場(chǎng)上的尿激酶
- 尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：南京南大藥業(yè)有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H32023290
- 包裝規(guī)格：原料藥
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