甲基三唑安定
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三唑安定、佳靜安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳樂(lè)定，阿普唑侖【別名】
Tafil，Valeans，Xanax，Alprazolam
目錄 |
性狀
本品為白色片?！ ?/p>
適應(yīng)癥
主要用于焦慮、緊張、激動(dòng)，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對(duì)有精神抑郁的病人應(yīng)慎用?！ ?/p>
規(guī)格
0.4mg
用法用量
成人常用量：抗焦慮，開(kāi)始一次mg，一日3次，用量按需遞增，最大限量一日可達(dá)4mg。鎮(zhèn)靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服?？贵@恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達(dá)10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定?！ ?/p>
不良反應(yīng)
(1)常見(jiàn)的不良反應(yīng)：嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量偶見(jiàn)共濟(jì)失調(diào)、震顫、尿潴留、黃疸。
(3)個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ)，睡眠障礙，甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。
(4)有成癮性，長(zhǎng)期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。
(5)少數(shù)病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
禁忌
慎用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒；②肝腎功能損害；③重癥肌無(wú)力；④急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作；⑤嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變；⑥駕駛員、高空作業(yè)者、危險(xiǎn)精細(xì)作業(yè)者。
注意事項(xiàng)
①對(duì)苯二氮 類(lèi)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏；②肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期；③癲癇患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作；④?chē)?yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施；⑤避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用需停藥時(shí)不宜驟停，應(yīng)逐漸減量；⑥出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量；⑦對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量；⑧高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)工作、危險(xiǎn)工作慎用?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
①在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)；②孕婦長(zhǎng)期服用可引起依賴(lài)，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)，分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，孕婦應(yīng)盡量避免使用；③本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)慎用?！ ?/p>
兒童用藥
18歲以下兒童，用量尚未有具體規(guī)定。
老年用藥
本藥對(duì)老年人較敏感，開(kāi)始用小劑量，一次mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量?！ ?/p>
藥物相互作用
①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用；②與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加；③與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量；④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)；⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)；⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量；⑦與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效；⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低；⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高；⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒?！ ?/p>
藥物過(guò)量
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類(lèi)藥。苯二氮 受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷?！ ?/p>
藥理毒理
藥理作用
本品為苯二氮 類(lèi)催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮 受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開(kāi)放，使細(xì)胞超極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。BZ受體分為I型和II型，據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類(lèi)藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類(lèi)藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)?？梢鹬袠猩窠?jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷?？赏ㄟ^(guò)胎盤(pán)，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起過(guò)敏。
毒理研究
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收快而完全，血漿蛋白結(jié)合率約為80%?？诜?～ 2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。2～3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12～15小時(shí)，老年人為19小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物α-羥基阿普唑侖，該產(chǎn)物也有一定藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少，停藥后清除快。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
(1)口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝，每瓶裝60片；
(2)聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔裝，每板24片，每盒1板；
(3)鈉鈣玻璃藥瓶裝，每瓶裝60片。
有效期
36個(gè)月。
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