拉莫三嗪
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拉莫三嗪
英文名稱： Lamotrigine
說(shuō) 明： 片劑：每片25mg?！ ?/p>
目錄 |
主要功用
本品為苯基三嗪類化合物，是一種新型的抗癲癇藥。實(shí)驗(yàn)證明，本品可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時(shí)間，對(duì)抗部分和全身性癲癇發(fā)作，其作用機(jī)制可能是通過抑制腦內(nèi)興奮性氨基酸-谷氨酸、天門冬氨酸的釋放，產(chǎn)生抗癲癇作用。
本品口服吸收完全，生物利用度為100％。服藥2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，主要經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。平均血漿t1/2為29小時(shí)。主要用于其它抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發(fā)作的輔助治療?！ ?/p>
藥理作用
藥理學(xué)研究的結(jié)果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸（這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用），也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。在為評(píng)價(jià)藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中，健康志愿者服用拉莫三嗪240 mg，所得結(jié)果與安慰劑無(wú)異 ；然而1000 mg苯妥英和10 mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項(xiàng)研究中，單劑口服600 mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加 ；然而，使用150 mg和300 mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無(wú)差異?！ ?/p>
用法用量
口服：宜從小劑量開始，每日mg，治療2周后，增加劑量至50～100mg，每日2次，維持治療。服用其它抗癲癇藥的病人，開始劑量為50mg，每日2次，維持量為100～200mg，每日2次。
2周歲以上兒童，開始劑量為每日mg／kg，維持量為5～15mg／kg。若與丙戊酸鈉合用，開始劑量每日mg／kg，維持量每日～5mg／kg如癥狀得到控制，應(yīng)盡量用小劑量。有效血濃度范圍暫定1～4mg／L?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
（1）常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶見皮疹，反應(yīng)不嚴(yán)重時(shí)可不撤藥。罕見血管神經(jīng)性水腫和Stevens Johnson綜合征。
（2）妊娠早期婦女不宜用。
（3）兒童不宜長(zhǎng)期服用。
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