阿巴卡韋
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【外文名】Abacavir
【別名】 (1S,4R)-4-［2-氨基-6-(環(huán)丙氨基)-9H-嘌呤-9-基］-2-環(huán)戊烯-1-甲醇
【分子式】C14H18N6O
【分子量】 286.34
【CAS登錄號(hào)】 136470-78-5
【藥理毒理】本品是一個(gè)新的碳環(huán)2'-脫氧鳥 苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神 經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是 一個(gè)無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個(gè)步驟代謝成為具 活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人 免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用： ①競爭性地 抑制2'-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段 之一)結(jié)合進(jìn)入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入 而有效地終止DNA鏈的合成。
【適應(yīng)癥】與其他抗艾滋病藥物聯(lián)合應(yīng)用，治療HIV感染的成年患者及3個(gè)月以上兒童患者。
【不良反應(yīng)】主要有惡心、嘔吐、不適及疲 勞，口服液有輕微的胃腸道反應(yīng)，沒有引起胰腺炎、 骨髓抑制、腎異常的病例。
【相互作用】
①由于其獨(dú)特的代謝途徑， 本品對(duì)大多數(shù)細(xì)胞色素P450異構(gòu)體無誘導(dǎo)及抑制 作用，臨床研究也未發(fā)現(xiàn)肝誘導(dǎo)作用，因此本品與其 他藥物發(fā)生相互作用的可能性較低。
②體外研究 已證實(shí)，本品與那些抑制或被細(xì)胞色素P450同功 酶代謝的藥物如酮康唑及現(xiàn)有的HIV蛋白酶抑制 劑和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑無藥物相互作用。而 其他常用于抗HIV感染的藥物如cotrimoxazole及 大多數(shù)抗結(jié)核藥物與本品的代謝途徑不同，因此不 改變本品的代謝。
③本品與大多數(shù)抗艾滋病藥物 如齊多夫定，奈韋拉平，拉米呋啶等有協(xié)同作用。
④ 研究發(fā)現(xiàn)，乙醇與本品之間無藥代動(dòng)力學(xué)的相互影 響，因此飲酒的患者無須調(diào)整劑量。
【用法用量】成人 的推薦劑量為300 mg(1片)，每日2次?？稍谶M(jìn)食或不進(jìn)食時(shí)服用。對(duì)于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。 腎損害 ：腎功能不良的病人服用本品不必調(diào)整劑量，但晚期腎病患者應(yīng)避免服用。 肝損害 ：阿巴卡韋主要經(jīng)肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調(diào)整劑量。對(duì)于中度肝臟受損患者，尚無服用本品的支持性資料，因此上述病人應(yīng)避免使用。嚴(yán)重肝功能受損患者應(yīng)禁止服用。
【注意事項(xiàng)】妊娠分級(jí): C。任何已知對(duì)阿巴卡韋過敏，或?qū)Π涂f片中任何成份過敏的病人禁用本品。禁用于嚴(yán)重肝功能受損的病人。
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