格列喹酮
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格 列 喹 酮
英文別名： Glurenor
化學名稱：1-環(huán)己基-3-［對-［2-（3、4-二氫-7-甲氧基-4、4-二甲基-1、3-雙氧基-2-（1H）-異喹啉基）-乙基］苯基］磺酰基］脲。
分子式：C27H33N3O6S
分子量：527.60
藥用類別：二代口服磺脲類降糖藥
原料產(chǎn)地：印度
總代理商：廣州市桐暉藥業(yè)有限公司
【適應癥】II型糖尿病（即非胰島素依賴型糖尿病），即單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發(fā)癥。
本品作用溫和，可根據(jù)患者的病情調(diào)整劑量，較少發(fā)生低血糖反應，適用于單用飲食療法不能滿意地控制成年發(fā)病型糖尿病，特別是用于腎功能不全的糖尿病患者。
1．Ⅱ型糖尿病伴腎功不良者。
2． 60歲以上的老年糖尿病患者。
3．用其它口服糖尿病藥反復發(fā)生低血糖者。
4．僅需用小量藥物控制餐后的高血糖者。
⒌ 其它磺脲類降糖藥療效不佳者，仍可試換用本品。
【藥理毒理】本品系第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結(jié)合，可誘導產(chǎn)生適量胰島素，以降低血糖濃度。
【藥代動力學】口服本品2?2.5小時后達最高血藥濃度，很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用，代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄。
【藥效學】
①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)?a href="/w/%E8%82%9D%E8%84%8F" title="肝臟">肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用)，因此，總的作用是。
口服吸收快，口服后 2～3小時血藥濃度達峰值，持續(xù)時間可達8小時,T1/2為l～2小時。95％經(jīng)肝臟代謝，只有5％經(jīng)腎排出，這是本品特有的、與其他磺酰脲類降糖藥的不同之處。
[藥理作用]本品為第二代磺脲類口服降血糖藥。本品的作用機制與其他口服磺脲類降血糖藥相同，在治療早期以促進內(nèi)源性胰島素分泌為主，經(jīng)一段時間治療后其主要作用在于改善周圍組織對胰島素的敏感性。它是目前磺脲類口服降血糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物，故可用于腎功能受損的糖尿病患者。
藥動學
本品口服易吸收，2～3h后達血藥峰濃度，主要在肝臟代謝，95％代謝產(chǎn)物通過膽汁，由糞便排泄，經(jīng)腎臟排泄量不足5％。半減期為24h，血漿蛋白結(jié)合率為99％。
【用法用量】
膠囊：
餐前服用。根據(jù)患者個體情況，可適當調(diào)節(jié)劑量，一般日劑量為15～180mg。日劑量30mg以內(nèi)者可于早餐前一次服用。大于此劑量者可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用。開始治療量應從15～30mg開始，根據(jù)血糖情況逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲類藥改用本品時，可按相同量開始，按上述量逐漸加量調(diào)整。日最大劑量一般不超過180mg。
片劑：
口服一般應在餐前半小時服用。一般日劑量為15～180mg，據(jù)個體情況而定。通常日劑量為30mg以內(nèi)者與早晨一次服用，更大劑量應分三次，分別于餐前服用。
【不良反應】極少數(shù)人有皮膚過敏反應、胃腸道反應、輕度低血糖反應及血液系統(tǒng)方面改變的報道。
【禁忌】1.1型糖尿病。2.糖尿病昏迷或昏迷前期。3.糖尿病合并酸中毒或酮癥。4.對磺胺類藥物過敏者。5.妊娠、哺乳期及晚期尿毒癥患者。
【注意事項】
1.糖尿病患者合并腎臟疾病，腎功能輕度異常時，尚可使用。但是當有嚴重腎功能不全時，則應改用胰島素治療為宜。
2.治療中若有不適，如低血糖、發(fā)熱、皮疹、惡心等應從速就醫(yī)。
3.改用本品時如未按時進食或過量用藥都可以引起低血糖。
6.若發(fā)生低血糖，一般只需進食糖、糖果或甜飲料即可糾正，如仍不見效，應立即就醫(yī)。少數(shù)嚴重者可靜脈給葡萄糖。
7.胃腸反應一般為暫時性的，隨著治療繼續(xù)而消失，一旦有皮膚過敏反應，應停用本品，代之以其他降糖藥或胰島素。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】尚未明確，遵醫(yī)囑
【老年患者用藥】遵醫(yī)囑
【藥物相互作用】1.與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結(jié)核病藥，四環(huán)素類，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯霉素，雙香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強本品作用。2.氯丙嗪，擬交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用，本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。
【藥物過量】尚未明確
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