地爾硫桌
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地爾硫卓〔典〕〔基〕 Diltiazem
(硫氮酮,哈氮,CRD401,Dilthiazem,HERBESSER)
【性狀】常用其鹽酸鹽,為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭、味苦。在水、甲醇或氯仿中易溶,在乙醇或苯中不溶。熔點:210~215℃(分解)。
【藥理及應(yīng)用】為苯噻氮類鈣拮抗劑。它對心臟的電生理效應(yīng)與維拉帕米類似,能阻斷去極化的蒲氏纖維放電,并消除電去極的心室肌的自動節(jié)律性,抑制房室結(jié)傳導(dǎo)及延長其不應(yīng)期。其直接減慢心率的作用較強??蓴U張冠狀動脈及外周血管,使冠脈流量增加和血壓下降??蓽p輕心臟工作負荷及減少心肌耗氧量,解除冠脈痙攣。
口服后吸收迅速完全,30分鐘血藥濃度達峰值,t1/2約4小時。在血漿中與蛋白結(jié)合率為80%,由肝滅活約65%。
可用于室上性心律失常,典型心絞痛、變異型心絞痛,老年人高血壓等。
【用法】口服,常用量,1次~60mg,1日~180mg。用于心律失常:1次~60mg,1日4次。用于心絞痛:每6~8小時30~60mg。用于高血壓,1日劑量120~240mg,分~4次服。
【注意】
(1)服藥時不能嚼碎。
(2)對有Ⅱ度以上房室阻滯或竇房阻滯患者以及孕婦禁用。
(3)如出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲勞感、心動過緩等癥狀時應(yīng)減少劑量或停用。有時還會出現(xiàn)胃部不適、食欲不振、便秘或腹瀉等。
【制劑】片劑;每片30mg。緩釋片劑:每片30mg。
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