藥理學(xué)/奎寧
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奎寧(quinine)是從金雞納樹皮中提得的一種生物堿。金雞納樹原產(chǎn)南美洲,自古當(dāng)?shù)鼐用窦从闷錁淦ぶ委?a href="/w/%E7%96%9F%E7%96%BE" title="瘧疾">瘧疾。1820年分離出奎寧后,迅即用于臨床,曾是治療瘧疾的主要藥物。自合成氯喹等藥后,奎寧已不作首選抗瘧藥用。但當(dāng)今氯喹的耐藥性問(wèn)題日趨嚴(yán)重,因而奎寧又被重視。
【抗瘧作用和臨床應(yīng)用】奎寧對(duì)各種瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用,能控制臨床癥狀。但療效不及氯喹而毒性較大。主要用于耐氯喹或耐多藥的惡性瘧,尤其是嚴(yán)重的腦型瘧??鼘幵诟蝺?nèi)迅速氧化失活并由腎排出,加之毒性較大,因此不用于癥狀抑制性預(yù)防。對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效,對(duì)配子體亦無(wú)明顯作用。
1.金雞納反應(yīng) 表現(xiàn)為惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、聽力和視力減弱,甚至發(fā)生暫時(shí)性耳聾。因?yàn)榭鼘幍米越痣u納樹皮,金雞納樹的其他生物堿也有此反應(yīng),故稱金雞納反應(yīng)。
2.心肌抑制作用 奎寧降低心肌收縮力、減慢傳導(dǎo)和延長(zhǎng)心肌不應(yīng)期。但不及其D-異構(gòu)體奎尼丁的作用明顯。靜脈注射時(shí)可致血壓下降和致死性心律失常。用于危急病例時(shí),僅可靜脈滴注。
3.特異質(zhì)反應(yīng) 少數(shù)惡性瘧患者即使應(yīng)用很小劑量也能引起急性溶血,發(fā)生寒戰(zhàn)、高熱、背痛、血紅蛋白尿(黑尿)和急性腎功能衰竭,甚至死亡。
4.子宮興奮作用 奎寧對(duì)妊娠子宮有興奮作用,故孕婦忌用。
5.中樞神經(jīng)抑制 有微弱的解熱鎮(zhèn)痛作用。也可引起頭暈、精神不振等癥狀。
參看
抗瘧藥氯喹 | 甲氟喹 |
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