鹽酸美沙酮注射液
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鹽酸美沙酮注射液
拼音名：Yansuan Meishatong Zhusheye
英文名：Methadone Hydrochloride Injection
書(shū)頁(yè)號(hào)：2000年版二部－658
本品為鹽酸美沙酮的滅菌水溶液。含鹽酸美沙酮(C21H27NO.HCl)應(yīng)為標(biāo)示量的95.0％
～105.0 ％。
【性狀】 本品為無(wú)色的澄明液體。
【鑒別】 取本品適量，照鹽酸美沙酮項(xiàng)下的鑒別(1)、(2)項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的結(jié)果。
【檢查】 pH值 應(yīng)為4.5 ～6.5 （附錄Ⅵ H）。
其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ B）。
【含量測(cè)定】 精密量取本品適量（約相當(dāng)于鹽酸美沙酮50mg），置分液漏斗中，
照鹽酸美沙酮項(xiàng)下的方法，自“再加氫氧化鈉試液5ml ”起，依法測(cè)定。每1ml硫酸
滴定液(0.01mol/L) 相當(dāng)于6.918mg 的C21H27NO.HCl。
【類(lèi)別】 同鹽酸美沙酮。
【規(guī)格】 1ml:5mg
【貯藏】 密閉保存
本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽。
分子式： C21H27NO.HCl
分子量： 345.91
【藥理毒理】1.本品為阿片受體激動(dòng)劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡相似，鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時(shí)間也與嗎啡相當(dāng)。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、縮瞳的作用，鎮(zhèn)靜作用較弱，但重復(fù)給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點(diǎn)為口服有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長(zhǎng)，重復(fù)給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，但脫癮較難。2.急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品皮下注射10分鐘后即可出現(xiàn)在血漿中。血漿蛋白結(jié)合率87%～90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進(jìn)入腦組織。皮下或肌注后約1小時(shí)腦中達(dá)最高濃度。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時(shí)，治療血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【適應(yīng)癥】1.本品起效慢、作用時(shí)效長(zhǎng)，適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；對(duì)急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟(jì)急，故少用。2.采用替代遞減法，用于各種阿片類(lèi)藥物的戒毒治療，尤其是用于海洛因依賴；也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【用法和用量】肌注或皮下注射每次～5mg，一日～15mg。三角肌注射血漿峰值高，作用出現(xiàn)快，因此可采用三角肌注射。極量：一次mg，一日mg。
【不良反應(yīng)】1.不良反應(yīng)主要有性功能減退，男性使用后精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進(jìn)入昏迷，并出現(xiàn)右束支傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)速或（和）低血壓。2.亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。
【禁忌】呼吸功能不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷癥狀輕微，但依賴性顯著，所以弊多利少，多采用“美沙酮維持法”。3．本藥僅供皮下或肌內(nèi)注射，不得靜注，能釋放組胺，忌作麻醉前和麻醉中用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期間本藥能滲透過(guò)胎盤(pán)屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒，常出現(xiàn)遲延的戒斷癥狀，在出生后6～7天才發(fā)現(xiàn)，持續(xù)6～17日不等，這些新生兒尿內(nèi)藥濃度，可10～16倍于血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴(yán)格禁用。
【兒童用藥】嬰幼兒禁用。
【藥物相互作用】 1.與堿性液、氧化劑，碘化物，糖精鈉以及莧菜紅等接觸，藥液顯混濁。2．苯妥英鈉和利福平等能促使肝細(xì)胞微粒體酶的活動(dòng)增強(qiáng)，因而本品在體內(nèi)的降解代謝加快，用量應(yīng)相應(yīng)增加。
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