鹽酸二氫埃托啡舌下片
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 鹽酸二氫埃托啡舌下片 |
【藥品名稱】
通用名：鹽酸二氫埃托啡舌下片
英文名：Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
漢語拼音：Yansuan Eeqinaituofei Shexia Pian
17-甲基-7α［(S )-1-羥基-1-甲基丁基］-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽。
分子式： C25H35NO4.HCl
分子量： 449.98
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】本品為高效鎮(zhèn)痛藥，是阿片受體的純激動(dòng)劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于嗎啡，特別對(duì)μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與嗎啡一樣呈直線型，藥理活性強(qiáng)度比嗎啡強(qiáng)6000～10000多倍。故安全系數(shù)(即治療指數(shù))比嗎啡大，身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動(dòng)注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。I期臨床試驗(yàn)表明，受試者中沒有反映有欣快感，相反當(dāng)劑量較大時(shí)，卻有頭暈、惡心、嘔吐；乏力等不良反應(yīng)。以往對(duì)阿片受體激動(dòng)劑的傳統(tǒng)觀念認(rèn)為，鎮(zhèn)痛作用越強(qiáng)，欣快感越明顯，成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小，止痛作用最強(qiáng)，卻無欣快感反應(yīng)，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗(yàn)及推廣試用的3000多人次結(jié)果表明，本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達(dá)99.6%。二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙的中樞作用。對(duì)呼吸的抑制作用相對(duì)比嗎啡輕，在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制(0.83%)，當(dāng)超劑量使用時(shí)可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大于0.4μg/kg時(shí)，抑制呼吸明顯，需進(jìn)行呼吸管理。長期應(yīng)用同樣有耐受性的產(chǎn)生，也有依賴現(xiàn)象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時(shí)間較短。毒理：急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收差，ED50高達(dá)123(98～153)μg/kg，舌下吸收快，經(jīng)10～15min疼痛可獲明顯減輕，劑量僅相當(dāng)于口服的1/30。由于用量極小，目前尚無用于人體藥動(dòng)學(xué)研究的藥物檢測方法。
【適應(yīng)癥】本品適用于各種重度疼痛的止痛，如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、急腹痛、痛經(jīng)、晚期癌癥疼痛，包括使用嗎啡、哌替啶無效的劇痛。
【用法和用量】舌下含化。常用劑量，每次～40μg，視需要可于3～4h后重復(fù)給藥。極量，每次μg，一日μg，一般連續(xù)用藥不得超過1周，晚期癌癥患者長期應(yīng)用對(duì)本品產(chǎn)生耐受性時(shí)，可視需要適當(dāng)增加劑量，最大可用至每次μg，一日μg。超大劑量使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】本品用于各種疼痛病例時(shí)，在治療劑量下一般無明顯不良反應(yīng)，少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗，臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕。這些反應(yīng)可不經(jīng)任何處理而自愈。偶見呼吸抑制。未見嗎啡樣致便秘作用。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。
【禁忌】本品禁用于腦外傷神志不清或肺功能不全者。肝、腎功能不全者慎用或酌減用量。非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡痛或局部組織小創(chuàng)傷痛等不宜使用。
【注意事項(xiàng)】1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.可成癮，較嗎啡輕。3．本品只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。4．國家衛(wèi)生部規(guī)定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥！5.一般劑量時(shí)對(duì)循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小，用量過大時(shí)可有短暫血壓下降。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【兒童用藥】嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 尚不明確。
【藥物過量】 在規(guī)定劑量內(nèi)使用時(shí)未發(fā)生過中毒反應(yīng)，但在非醫(yī)囑或用法不當(dāng)?shù)某坑盟帟r(shí)，可發(fā)生急性中毒，主要表現(xiàn)為呼吸近乎停止，昏迷等，用烯丙嗎啡或納洛酮可迅速解救。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【有效期】4年
| 關(guān)于“鹽酸二氫埃托啡舌下片”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |