甲磺酸多沙唑嗪
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【藥物名稱】甲磺酸多沙唑嗪 doxazosin mesylate
【藥物別名】必亞欣 Beyacin
【分子式成分】甲磺酸多沙噻嗪的化學(xué)名為1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-(1，4-苯駢二惡烷-2-哌嗪甲磺酸鹽。分子式為C23H25N5O5.CH4O3S，分子量為547.59。
本品為白色或類白色片。
【制劑規(guī)格】片劑：2mg/片。
注意事項(xiàng)
【藥理毒理】本品為選擇性突觸后α1-腎上腺受體阻滯劑。通過(guò)阻滯α1-受體達(dá)到擴(kuò)張血管，減少血管阻力，降低血壓的作用。每日口服一次，降壓作用維持24小時(shí)，最大降壓作用在服藥后2～6小時(shí)出現(xiàn)。與非選擇性α-受體阻滯劑不同的是：長(zhǎng)期應(yīng)用本品未觀察到耐藥性，在維持治療過(guò)程中少見(jiàn)心跳過(guò)速，血漿腎素升高。
通過(guò)選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)，被膜和膀胱頸的α-腎上腺素受體，本品能改善有癥狀的前列腺增生病人的尿動(dòng)力學(xué)和臨床癥狀。
【適 應(yīng) 證】原發(fā)性輕-中度高血壓，及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對(duì)于單用一種藥物難以控制血壓的患者，多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。
【不良反應(yīng)】在無(wú)對(duì)照的高血壓臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭暈、頭痛、乏力、虛弱、體位性頭暈、眩暈、水腫、嗜睡、惡心和鼻炎。罕有體位性暈厥，極個(gè)別有尿失禁報(bào)道。
【相互作用】98%血漿中的多沙噻嗪與蛋白結(jié)合。根據(jù)人血漿的體外資料，多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法令、苯妥英或消炎痛的蛋白結(jié)合無(wú)相互作用。臨床應(yīng)用上，多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋噻咪、β-阻滯劑、非類固醇類抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、利尿酸或抗凝劑合用，尚無(wú)不良藥物相互作用報(bào)道。
【用法用量】口服，每日1次。初始劑量為半片（1 mg)，如無(wú)不良反應(yīng)，第2天起每日片（2 mg）。根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可于第2周末（即第3周初）再增加劑量，最大可至2片（4 mg）。
用藥過(guò)量：給藥過(guò)量可致低血壓，此時(shí)患者應(yīng)立即采取仰臥位，必要時(shí)可采取其他一些支持措施。由于本品與蛋白結(jié)合率高，無(wú)法進(jìn)行透析處理。
【注意事項(xiàng)】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。在治療高血壓的上市后經(jīng)驗(yàn)中，有心動(dòng)過(guò)速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外和心律失常等報(bào)道，但一般來(lái)說(shuō)，此與不用多沙噻嗪者可能發(fā)生的癥狀無(wú)法區(qū)別。應(yīng)用本品可能影響駕駛員和機(jī)械操作人員的工作能力，尤其是初始用藥階段。
生產(chǎn)單位
浙江康恩貝集團(tuán)制藥有限公司
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