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甲氧沙林

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Bk231.jpg

分子式:C12H8O4

分子量:216.11  

目錄

性狀

本品為白色或類白色固體粉末  

藥理毒理

1.藥理 本品為光敏劑,使用本品并配合日曬或黑光照射,可以產(chǎn)生以下光感活性:提高酪氨酸酶活性,促進(jìn)表皮黑色素形成,促使毛囊中的黑色素細(xì)胞表皮移動,從而使皮膚上出現(xiàn)色素沉著,用于治療白癜風(fēng)??贡砥?a href="/w/%E5%A2%9E%E6%AE%96" title="增殖">增殖作用。抑制牛皮癬銀屑病)等癥的表皮細(xì)胞增生,使皮損消退。

2.毒理 本品小白鼠口服LD50為394.9mg/kg±38.5mg/kg。在臨床應(yīng)用中劑量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg計算,是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。臨床用藥后反復(fù)進(jìn)行肝腎功能和血尿常規(guī)檢查,無異常發(fā)現(xiàn)。  

藥代動力學(xué)

本品口服約95%從胃腸道吸收,與血漿蛋白結(jié)合,與表皮細(xì)胞有較強(qiáng)的結(jié)合力。藥物在肝臟代謝,24小時內(nèi)95%的代謝物腎臟排除。  

適應(yīng)癥

白癜風(fēng)、牛皮癬(銀屑?。 ?/p>

用法用量

1.用法:口服,兩小時后配合日曬或黑光照射,每周至少2-3次(至少相隔48小時)。

2. 劑量:白癜風(fēng),按體重0.5mg/kg計算,成人每次服用量為25mg-30mg,每周2-3次;銀屑病,按體重0.6mg/kg計算,成人每次服用量為30mg-35mg,每周2-3次。

3. 照光時間:a、日光照射(日曬),首次照射時間為15-25分鐘,淺膚色一般為15分鐘,中等膚色為20分鐘,深膚色為25分鐘,以后治療可適當(dāng)增加5分鐘的照射時間;b、黑光照射,照射治療時間為照射出現(xiàn)紅斑反應(yīng)時間的一半?! ?/p>

不良反應(yīng)

本品毒性較低。由于對光的耐受性差異,個別患者可能會出現(xiàn)皮膚瘙癢、紅斑等光過敏癥狀,通常癥狀會慢慢減輕或消失,也可在醫(yī)生指導(dǎo)下服用抗過敏藥物。

過度照射可引起發(fā)紅、水皰等類似曬傷癥狀,此時需停藥至癥狀消除后再使用。治療時調(diào)整好照射的強(qiáng)度和照射時間可避免該癥狀發(fā)生。

少數(shù)患者口服后可能出現(xiàn)輕微的惡心、頭痛等不適反應(yīng),與食物或牛奶同服,或減少服用量,可減輕不適反應(yīng)?! ?/p>

禁忌

1. 嚴(yán)重肝病患者禁用。

2. 白內(nèi)障或其他晶體疾病患者禁用。

3. 有光敏性疾病患者如:紅斑狼瘡、皮肌炎、卟啉癥、多形性日光疹、著色性干皮病等患者禁用。

4. 對本品過敏者禁用?! ?/p>

注意事項(xiàng)

1. 配合光照治療要調(diào)整好照射時間和照射強(qiáng)度。

2. 照光治療前后要注意對皮膚的保護(hù),避免曝曬。

3. 有皮膚癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射線細(xì)胞毒治療及有胃腸道疾病者應(yīng)慎用。

4. 治療期間不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、無花果、香菜、芥、胡羅卜、芹菜等。

5. 治療期間應(yīng)戒酒,不宜吃過于辛辣食物。

6. 口服甲氧沙林片同時外用甲氧沙林溶液,療效更顯著,但必須在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。  

其它

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】12歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】年老體弱患者禁用。

藥物相互作用】 治療期間不得服用其他光敏性藥物。本品與吩噻嗪類藥物同用可加劇對眼脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜和晶體的光化學(xué)損傷。

藥物過量】 如藥物過量時,在2-3小時內(nèi),導(dǎo)引嘔吐,將患者移至暗室至少24小時,如發(fā)生意外的照射過度或曝曬日光,可將患者移至暗室至少24小時,如在24小時內(nèi)出現(xiàn)Ⅱ度燒傷(顯著紅斑而無水腫),提示開始潛在的嚴(yán)重?zé)齻盘枺瑧?yīng)根據(jù)發(fā)生的范圍和嚴(yán)重度進(jìn)行燒傷的對癥治療。

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