瑞甘
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商品名:瑞甘
英文名:Ornithine Aspartate for Injection
漢語(yǔ)拼音:Zhusheyong Mendongansuan Niaoansuan
本品主要成分及其化學(xué)名稱為(S)-2,5-二氨基戊酸-(S)-2-氨基丁二酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C9H19N3O6
分子量:265.27
【性狀】
本品為白色或類白色的疏松塊狀物?! ?/p>
藥理、毒理
本品可提供尿素和谷氨酰胺合成的底物。谷氨酰胺是氨的解毒產(chǎn)物,同時(shí)也是氨的儲(chǔ)存及運(yùn)輸形式;在生理和病理條件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成會(huì)受到鳥(niǎo)氨酸、門冬氨酸和其他二羧基化合物的影響。
鳥(niǎo)氨酸幾乎涉及尿素循環(huán)的活化和氨的解毒的全過(guò)程。在此過(guò)程中形成精氨酸,繼而分裂出尿素形成鳥(niǎo)氨酸。門冬氨酸參與肝細(xì)胞內(nèi)核酸的合成,以利于修復(fù)被損傷的肝細(xì)胞。另外,由于門冬氨酸對(duì)肝細(xì)胞內(nèi)三羧酸循環(huán)代謝過(guò)程的間接促進(jìn)作用,促進(jìn)了肝細(xì)胞內(nèi)的能量生成,使得被損傷的肝細(xì)胞的各項(xiàng)功能得以恢復(fù)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:本品單劑量靜脈給藥(5克加入到250ml的0.9%氯化鈉溶液中,給10名空腹健康受試者靜脈滴注30分鐘),發(fā)現(xiàn)血濃呈雙項(xiàng)分布,在開(kāi)始滴注后30分鐘鳥(niǎo)氨酸的峰濃度接近基線值10倍并在7小時(shí)內(nèi)降到正常水平,鳥(niǎo)氨酸藥時(shí)曲線下面積(AUC)為1390umol.h/L?! ?/p>
適應(yīng)癥
治療因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨癥,特別適用于因肝臟疾患引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的解除及肝昏迷的搶救。
【用法與用量】
急性肝炎,每天5~10g靜脈滴注。慢性肝炎或肝硬化,每天10~20g靜脈滴注(病情嚴(yán)重者可酌量增加,但根據(jù)目前的臨床經(jīng)驗(yàn),每天不超過(guò)40g為宜)。
肝昏迷治療可參考以下方案:第一天的第一個(gè)小時(shí)內(nèi)用20g,第二個(gè)小時(shí)內(nèi)分二次給藥,每次g,靜脈滴注。
使用時(shí)先將本品用適量注射用水充分溶解,再加入到0.9%的氯化鈉注射液或5%、10%的葡萄糖注射液中,最終門冬氨酸鳥(niǎo)氨酸的濃度不超過(guò)2%,緩慢靜脈滴注。
大劑量靜注時(shí)(>40g/L)會(huì)有輕、中度的消化道反應(yīng),可能出現(xiàn)惡心、嘔吐或腹脹等,減少用量或減慢滴速(<10g/L)時(shí),以上反應(yīng)會(huì)明顯減輕。
【禁忌癥】
對(duì)氨基酸類藥物過(guò)敏者及嚴(yán)重的腎功能衰竭(血清肌酐>3mg/100ml)患者禁用。
注意事項(xiàng)
在大量使用本品時(shí),注意監(jiān)測(cè)血及尿中的尿素指標(biāo)。
安全性尚未確定。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品有生殖毒性作用。
【兒童用藥】
用量酌減,請(qǐng)遵醫(yī)囑。
【老年患者用藥】
無(wú)資料顯示需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
缺少研究資料。
【用藥過(guò)量】
大劑量靜注時(shí)(>40g/L)可能出現(xiàn)輕、中度消化道反應(yīng),減量時(shí)減輕。
【規(guī)格】
(1)0.5g (2)2.5g
【包裝】
管制玻璃瓶。
【貯藏】
遮光,密閉,在干燥處保存。
【有效期】
暫定一年半
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