扎魯司特
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藥物名稱： 扎魯司特
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適 應 證
哮喘的預防和長期治療。
藥理作用
本品作為一種多肽性LTC4、LTD4、LTE4等超敏反應慢反應物質的白三烯受體拮抗劑，競爭性抑制白三烯活性，有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫，同時抑制白三烯多肽產生的氣道嗜酸細胞的浸潤，減少氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀。本品具有高度選擇性，僅作用于白三烯受體，不影響前列腺素、血栓素、膽堿能及組胺受體。 口服吸收良好，服后約3h血漿濃度達峰值。服藥2h內，藥物血漿濃度尚未達到峰值時便可在基礎支氣管運動張力上產生明顯的首劑效應。血漿蛋白結合率為99%，尿排泄為口服劑量的10%，大便排泄為89%，消除半衰期約為10 h。藥代動力學在正常人群和腎損害患者無顯著差異。與食物同服時大部分患者(75%)的生物利用度降低，其降低幅度可達40%。
用法用量
本藥用于預防哮喘發(fā)作，因此應持續(xù)使用。成人和12歲以上(包括12歲)兒童 起始劑量應是20 mg bid，一般維持劑量為20 mg bid，劑量逐步增加至一次最大量40 mg，每日二次時可能療效更佳，用藥劑量不應超過最大推薦量。 因為食物能降低扎魯司特的生物利用度，應避免本藥在進食時服用。老年人 65歲以上的老年人對扎魯司特的清除率降低，因而峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約是年輕人的2倍，然而尚無資料證明扎魯司特在老年人的蓄積。臨床用藥時，老年人在用量20 mg bid的情況下，不會增加藥物的副作用或因副作用而停藥。老年人的起始劑量應為20 mg bid，然后根據臨床反應調整用量。 兒童 本藥對12歲以下兒童的療效和安全性目前尚無報道。腎功能不全者不需調整劑量。在酒精性肝硬化穩(wěn)定期患者，扎魯司特清除率降低，峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約為正常人的2倍。起始劑量應是20 mg bid，然后根據臨床反應調整。尚未對本藥在其它原因所致的肝功能損害病人中的應用進行觀察，也未對肝硬化患者進行長期觀察。
不良反應
本藥的耐受性良好，使用時可能引起頭痛或胃腸道反應，這些癥狀通常較輕微。包括蕁麻疹及血管神經性水腫的過敏反應已見報道，皮疹及水皰也見報道。臨床實驗中已觀察到服用本藥可出現轉氨酶升高，但不常見。繼續(xù)治療或停藥后可恢復正常。極少數患者因藥物介導的肝炎而轉氨酶持續(xù)異常，這種情況常在停用本藥后恢復正常。通過安慰劑的對照觀察發(fā)現，使用本藥的老年患者感染的發(fā)生率增加，但癥狀較輕，主要影響呼吸道，不必中止治療。
相互作用
本藥可與其它哮喘和過敏癥常規(guī)治療藥聯合使用。與吸入糖皮質激素、吸入和口服支氣管擴張劑、抗生素和抗組織胺藥等合用時未見不良相互作用。本藥與口服避孕藥同服時未見不良相互作用。與阿斯匹林合用，可使扎魯司特的血漿濃度升高約45%，但其不至于引起相應臨床效應。與紅霉素合用，使扎魯司特血漿濃度降低約40%，與茶堿合用能導致扎魯司特血漿濃度下降30%，但不影響茶堿的血漿水平。與特非那丁合用能導致扎魯司特曲線下面積降低54%，但對血漿特非那丁水平無影響。與華法令合用能導致最大凝血酶原時間延長約35%，因此在本藥與華法令合用時，建議密切監(jiān)測凝血酶原時間。二者之間的相互作用可能是由于扎魯司特抑制了細胞色素P450 2C9異構酶系統。
注意事項
對本藥及其組分過敏者禁用。 在哮喘的緩解期，仍應按時服用本藥以保證療效。在急性發(fā)作期，通常仍應維持本藥治療。與吸入糖皮質激素和色甘酸類藥（色甘酸二鈉，柰多羅米納）相同，本藥不適用于解除哮喘急性發(fā)作時的支氣管痙攣。有關本藥治療易變性哮喘或不穩(wěn)定性哮喘的研究尚未報道。不宜用本藥突然替代吸入或口服的糖皮質激素。 在重度哮喘患者的治療中，在考慮減少激素用量時應謹慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中，極少數發(fā)生嗜酸細胞浸潤，偶表現為以全身血管炎為臨床特點的Churg-Strauss綜合征。 但尚未發(fā)現本藥與此綜合征之間有因果關系。使用本藥治療期間，血清轉氨酶有可能升高，通常表現短暫而無癥狀，但可能是肝毒性的早期表現。如有肝功能不全的癥狀或體征（如：惡心、嘔吐、右上腹疼痛、疲倦、嗜睡、流感樣癥狀、肝腫大、瘙癢及黃疸）出現，應該測定血清轉氨酶，尤其是血清ALT，且隨后對患者進行處理。是否中斷本藥治療應在權衡肝功能損害和使用本藥之間的利弊后，依個體情況決定。本藥不被推薦用于肝硬化在內的肝功能損害病人。 動物試驗證明扎魯司特不影響生育能力，無致畸作用和對胎兒的毒性作用。然而，尚未研究妊娠婦女服用本藥的安全性，故妊娠期持續(xù)用藥應權衡利弊。僅在確實需要時才使用本藥。
規(guī)格
片劑：20mg/片。
參看
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