思吉寧
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 思吉寧 |
思吉寧 片劑
Si Ji Ning
制造商
德國(guó)通益/麥克樂
藥理作用
本藥是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的再攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期帕金森病治療中，雙盲臨床驗(yàn)證顯示，單用本藥不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長(zhǎng)時(shí)間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后，本藥能增加及延長(zhǎng)左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量。與左旋多巴并用時(shí)，本藥特別能減少帕金森病的波動(dòng)。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會(huì)增加酪胺類物質(zhì)的高血壓（芝士效應(yīng)）反應(yīng)。
藥代動(dòng)力學(xué)
本藥迅速被胃腸道吸收，口服半小時(shí)后達(dá)血藥濃度的高峰。生物利用度低，僅平均10%的原型藥物在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)（個(gè)體差異大）。本藥是親脂性，略帶堿性，可迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部分。靜注10毫克后，其分布體積約500公升。在治療劑量下，本品約有75-85%與血漿蛋白結(jié)合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人類一次及多次用藥后，可在血漿及尿液探測(cè)到這三種代謝物。平均清除半衰期為1.6小時(shí)?？偳宄始s每小時(shí)240公斤。代謝物主要通過尿液排泄，15%經(jīng)糞便排泄。由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAO-B受體，臨床作用時(shí)間不取決于本品清除率，所以每日一次劑量已足夠。
臨床前安全資料 ：常規(guī)檢查未發(fā)現(xiàn)有致癌或誘畸變跡象。
早期帕金森病。與左旋多巴，或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。與左旋多巴合用特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的病例，如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑未波動(dòng)。
用法用量
單獨(dú)服用適用于治療早期帕金森病，或與左旋多巴/外周多巴脫羧酶抑制劑合用。兩者開始劑量為5毫克，早晨服用，本藥劑量可增至10毫克/日（早晨一次或分開2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)出現(xiàn)類似左旋多巴的副反應(yīng)，左旋多巴的劑量應(yīng)減低。
| 關(guān)于“思吉寧”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |