米格列醇
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米格列醇，是德國拜爾制藥公司20世紀80年代初研究開發(fā)的一種新型降糖藥。
名稱: Miglitol
米格列醇
米各尼醇
CAS號:72432-03-2
分子式:C8H17NO5
沸點:246.0℃
熔點:-20.0℃
目錄 |
生物特性
米格列醇是德國拜爾制藥公司20世紀80年代初研究開發(fā)的一種新型降糖藥，是一種新的小腸α-葡萄糖苷酶抑制劑。米格列醇的結構與葡萄糖相似，能夠可逆地競爭性抑制假單糖α―葡糖苷酶，對小腸絨毛刷緣的α-糖苷酶如蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶、麥芽糖酶、異麥芽糖酶、海藻糖酶、乳糖酶都有抑制作用，是蔗糖酶的高效抑制劑，且不抑制α-淀粉酶的活性。由于作用機制為可逆競爭性抑制，因而該化合物并不完全抑制葡萄糖的吸收，而是延緩了葡萄糖的吸收過程，使消化道各區(qū)域對葡萄糖的吸收更平均，從而平緩了餐后碳水化合物消化吸收所產生的尖銳血糖峰值。
臨床應用
臨床研究表明，對于II型糖尿病病人，一日三次給藥，每次mg，于服藥前（0小時）和服藥后每30分鐘收集血樣至3小時，繪制平均血糖濃度－時間曲線。與對照組相比，服藥后60～90分鐘血糖下降最為顯著，且無不良反應。研究表明，口服50mg的米格列醇與口服300mg阿卡波糖降低餐后高血糖及平均血糖濃度的作用相同。該藥物在體內不被代謝，口服后經尿迅速排出體外。與磺酰脲類及雙胍類藥物相比，毒副作用明顯減少。由于該藥只延緩單糖在腸道中的吸收，并無抑制α-淀粉酶的作用，所以在腸道中不會殘留未被吸收的寡糖，消除了阿卡波糖嚴重的腸道副作用。雖然有時會出現(xiàn)較輕微的胃腸道副作用，可采用逐漸增加劑量的方法使其緩解。此外，臨床研究表明，長期口服該藥對泌尿系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)以及血液參數都無明顯影響，因此，老年病人、肝功能或輕度腎功能損傷的病人服用本品不需要調節(jié)劑量。
不良反應
胃腸道反應：胃腸道癥狀是米格列醇最常見的不良反應。主要表現(xiàn)為腹痛，瀉泄，胃脹氣。其中腹痛和腹泄的發(fā)生率會隨著持續(xù)給藥而有所減輕。
皮膚反應：使用米格列醇時皮疹發(fā)病率為4.3%，通常是暫時性的。
異常實驗室指標：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，但是大多數病人都是暫時性的且未伴見血色素降低和其它血液學指標的異常。
注意事項
1.低血糖癥：由于米格列醇本身的作用機理使得單獨用藥時不會引起餐后或快速低血糖癥。
2.血糖控制失調：當糖尿病患者伴有發(fā)熱，外傷，感染或手術時，會產生暫時性的血糖控制失調。此刻必須進行臨時胰島素治療。
3.腎損害：在腎損害患者中，米格列醇血清濃度隨著腎損害程度和腎功能的降低成比例的上升。長期臨床實驗發(fā)現(xiàn)，伴有嚴重腎功能低下的糖尿病患者（血肌酐>2.0mg/dL）并沒有得到控制。因此，對于這些病人不推薦使用米格列醇。
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