噻苯達(dá)唑
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【分類(lèi)】驅(qū)腸蟲(chóng)藥
【外文名】Thiabendazole,Tiabendazole,Mintezol
【適應(yīng)癥】本品為廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,常用于驅(qū)蟯蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)。
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色粉末;味微苦,無(wú)臭。在水中微溶,在氯仿或苯中幾乎不
溶,在稀鹽酸中溶解?! ?/p>
目錄 |
藥理
藥效學(xué)
噻苯達(dá)唑?qū)?dòng)物多種胃腸道線蟲(chóng)均有驅(qū)除效果,對(duì)成蟲(chóng)效果好,對(duì)未成熟蟲(chóng)體也有一定作用。噻苯達(dá)唑是蟲(chóng)體延胡索酸還原酶的一種抑制劑。延胡索酸還原酶的催化反應(yīng)是糖酵解過(guò)程中必不可少的一個(gè)部分,很多寄生性蠕蟲(chóng)都是通過(guò)這一過(guò)程獲得能量來(lái)源,如果這一過(guò)程受阻,則蟲(chóng)體代謝發(fā)生障礙。由于寄生蟲(chóng)利用糖酵解過(guò)程和無(wú)氧代謝與其需氧的宿主的基本代謝途徑不同,因此噻苯達(dá)唑?qū)λ拗鳠o(wú)害。另?yè)?jù)體外試驗(yàn)證實(shí),噻苯達(dá)唑是通過(guò)寄生蟲(chóng)角質(zhì)層的類(lèi)脂質(zhì)屏障而被吸收。目前普遍認(rèn)為,苯并咪唑類(lèi)驅(qū)蟲(chóng)藥都是細(xì)胞微管蛋白抑制劑,同時(shí)也是能量代謝抑制劑,即藥物能與寄生蟲(chóng)細(xì)胞一種攝取營(yíng)養(yǎng)所必需的結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)-微管蛋白結(jié)合,特別是與二聚體微管蛋白結(jié)合,從而妨礙了在微管裝配過(guò)程中微管蛋白的聚合。加之,對(duì)蟲(chóng)體的高度選擇性作用,而發(fā)揮高效,低毒的抗寄生蟲(chóng)效應(yīng)。噻苯達(dá)唑?qū)?a href="/w/%E7%9A%AE%E7%82%8E%E8%8A%BD%E7%94%9F%E8%8F%8C" title="皮炎芽生菌">皮炎芽生菌、白色念珠菌、青霉菌和發(fā)癬菌等均有抑制作用,亦可減少飼料中黃曲霉毒素的形成?! ?/p>
藥動(dòng)學(xué)
噻苯達(dá)唑能由動(dòng)物消化道迅速吸收,而廣泛分布于機(jī)體大部分組織,因而對(duì)組織中移行期幼蟲(chóng)和寄生于腸腔和腸壁內(nèi)的成蟲(chóng)都有驅(qū)殺作用。豬、羊、牛給藥后2-7h血藥濃度達(dá)峰值?! ?/p>
作用與作用機(jī)制
口服可從胃腸道很快吸收,1-2h內(nèi)達(dá)血藥峰值。局部應(yīng)用可從皮膚吸收。在人體內(nèi)代謝為5-羥基噻苯達(dá)唑,并在肝臟內(nèi)形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯,90%在2d內(nèi)隨尿排出,少量隨糞便排出?! ?/p>
注意事項(xiàng)
不良反應(yīng)發(fā)生率可達(dá)50%,常見(jiàn)有惡心、嘔吐、厭食、上腹部不適、眩暈、嗜睡、瘙癢、頭痛。偶見(jiàn)皮疹、腹瀉、視覺(jué)障礙、麻木、高血糖、低血壓、虛脫、肝功能障礙、暫時(shí)性白細(xì)胞減少等。有時(shí)可出現(xiàn)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、心動(dòng)過(guò)緩、結(jié)膜炎、淋巴結(jié)腫痛等,繼續(xù)治療偶見(jiàn)結(jié)晶尿和血尿。有時(shí)可因刺激引起蛔蟲(chóng)游走,應(yīng)予注意。
應(yīng)用本品應(yīng)注意:①肝腎功能不全者,有過(guò)敏史者禁用;②本品有致畸作用,孕婦禁用;③本品有引起幻覺(jué)報(bào)道,服藥期間不適于駕駛工作;④服藥后發(fā)現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)立即停藥;⑤無(wú)特效解毒藥,若過(guò)量服用,應(yīng)于數(shù)小時(shí)內(nèi)催吐及洗胃?! ?/p>
用途
禽 在飼料中添加0.1%噻苯達(dá)唑,連喂2~3周,能有效地控制氣管比翼線蟲(chóng),但對(duì)雞蛔蟲(chóng)和雞異刺線蟲(chóng)無(wú)效?! ?/p>
藥物相互作用
由于并用免疫抑制劑,有時(shí)能誘發(fā)內(nèi)源性感染,因此,在用噻苯達(dá)唑驅(qū)蟲(chóng)時(shí),禁用免疫抑制劑。
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其他
制劑:噻苯達(dá)唑片
規(guī)格:片劑,每片0.25g。
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