二鹽酸奎寧
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 二鹽酸奎寧 |
藥物名稱： 二鹽酸奎寧
藥物別名：
英文名稱： Quinine Dihydrochloride
說 明： 本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。（1）1ml：0.25g(2)1ml：0.5g(3)10ml：0.25g。
來源(分子式)與標(biāo)準(zhǔn) 本品為6’-甲氧基-(8α,9R)-辛可寧-9- 醇的二鹽酸鹽。按干燥品計(jì)算，含C20H24 N2O2.2HCl 不得少于99.0％。www.medipp.com
性狀 本品為白色粉末；無(wú)臭，味極苦；遇光漸變色；水溶液顯酸性反應(yīng)。
本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿中微熔，在乙醚中極微溶解。
比旋度
取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml 中約含30mg的溶 液，依法測(cè)定（附錄Ⅵ E），比旋度為-223°～-229°。
檢查 酸度
取本品0.3g，加水10ml溶解后，依法測(cè)定（附錄Ⅵ H），pH值應(yīng) 為2.0 ～3.0 。
取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ B），與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液5.0ml 制成的對(duì) 照液比較，不得更濃(0.050％) 。
其它金雞納堿 取本品，加甲醇制成每1ml 中含10mg的溶液，作為供試品溶液；另 取辛可尼丁對(duì)照品，加甲醇制成每1ml 中含0.25mg的溶液，作為對(duì)照品溶液。照薄層色 譜法（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以 甲苯－乙醚－二乙胺(20:12:5) 為展開劑，展開后，晾干；重復(fù)展開二次，晾干，在 105 ℃干燥30分鐘，放冷，噴以碘鉑酸鉀試液使顯色。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對(duì) 照品溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深（2.5 ％）。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過3.0 ％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘?jiān)?/p>
不得過0.15％（附錄Ⅷ N）。
鋇鹽
取本品0.2g，加水10ml溶解后，加稀硫酸1ml ，15分鐘內(nèi)不得發(fā)生渾濁?！ ?/p>
目錄 |
鑒別
(1) 取本品約20mg，加水20ml溶解后，分取溶解10ml，加稀硫酸，即顯 藍(lán)色熒光。
(2) 取上述溶液5ml ，加溴試液3 滴與氨試液1ml ，即顯翠綠色。
(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)（附錄Ⅲ）?！ ?/p>
含量測(cè)定
取本品約0.15g,精密稱定，加醋酐5ml 與醋酸汞試液3ml 溶解后，加結(jié)晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍(lán)綠色，并將滴定的 結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于19.87mg 的C20H24N2O2 .2HCl ?！ ?/p>
功用作用
奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物，抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集，但發(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊，并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。
本品對(duì)紅外期無(wú)效，長(zhǎng)療程可根治惡性瘧，但對(duì)惡性瘧的配子體亦無(wú)直接作用，故不能中斷傳播。 腦型瘧疾和其它嚴(yán)重的惡性瘧?！ ?/p>
用法用量
成人用量按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時(shí)滴完，12小時(shí)后重復(fù)1次，病情好轉(zhuǎn)后改口服。
小兒用量劑量同成人，按體重5～10mg/kg(最高量500mg)。
注意事項(xiàng)
孕婦禁用。
（1）對(duì)于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。
（2）對(duì)診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測(cè)定。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦禁用，奎寧有催產(chǎn)作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
| 關(guān)于“二鹽酸奎寧”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無(wú)留言 | |
| 添加留言 | |