藥理學(xué)/酚芐明

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藥理學(xué)

腎上腺素受體阻斷藥
- α腎上腺素受體阻斷藥物
  - α1，α2腎上腺素受體阻斷藥
    - 酚妥拉明
    - 妥拉唑啉
    - 酚芐明

酚芐明（phenoxybenzamine）又史苯芐胺（dibenzyline），是人工合成品。

【體內(nèi)過(guò)程】口服有20%～30%吸收。因刺激性強(qiáng)，不作肌內(nèi)或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時(shí)后可達(dá)最大效應(yīng)。本品的指溶性高，大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中，然后緩慢釋放。12小時(shí)排泄50%，24小時(shí)排泄80%，一周后尚有少量存留在體內(nèi)。

【藥理作用】酚芐明進(jìn)入體內(nèi)后，其分子中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基，后者才能與α受體牢固結(jié)合，加以排泄緩慢，故阻斷α受體作用起效慢，但作用強(qiáng)大而持久。一次用藥，作用可維持3～4天。能舒張血管降低外周阻力。對(duì)于靜臥的正常人，緩慢靜脈注射一般劑量（1mg/kg），收縮壓改變很少而舒張壓下降。但當(dāng)伴有代償性交感性血管收縮如血容量減少或直立時(shí)，就會(huì)引起顯著的血壓下降。由于血壓下降所引起反射作用，加上阻斷突觸前α₂受體作用和對(duì)攝取₁，攝取₂的抑制作用，可使心率加速。