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藥理學(xué)/放線菌素D

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藥理學(xué)

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放線菌素D(dactinomycin,DACT)是多肽抗生素,國(guó)產(chǎn)品稱更生霉素。

【藥理作用】放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤胞嘧啶(G-C)堿基對(duì)之間,與DNA結(jié)合成復(fù)合體,阻礙RNA多聚酶的功能,阻止RNA特別是mRNA的合成,從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。屬周期非特異性藥物,但對(duì)G1期作用較強(qiáng),且可阻止G1向S期的轉(zhuǎn)變。

體內(nèi)過程】口服療效差。靜脈注射后2分鐘內(nèi)迅速分布到組織內(nèi)。肝、腎中藥物濃度較高。24小時(shí)內(nèi),有10%~20%由尿中排出,50%~90%由膽汁排泄。

不良反應(yīng)惡心、嘔吐、口腔炎常見。骨髓抑制先呈血小板減少,后即出現(xiàn)全血細(xì)胞減少。有局部刺激作用,可致疼痛和脈管炎。還致脫發(fā)皮炎、畸胎等。

【臨床應(yīng)用】抗瘤譜較窄。對(duì)惡性葡萄胎絨毛膜上皮癌、淋巴瘤腎母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤神經(jīng)母細(xì)胞瘤等的療效較好。

參看

32 干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物 | 阿霉素 32
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