藥理學(xué)/放線菌素D
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藥理學(xué) |
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放線菌素D(dactinomycin,DACT)是多肽抗生素,國(guó)產(chǎn)品稱更生霉素。
【藥理作用】放線菌素D能嵌入到DNA雙螺旋鏈中相鄰的鳥嘌呤和胞嘧啶(G-C)堿基對(duì)之間,與DNA結(jié)合成復(fù)合體,阻礙RNA多聚酶的功能,阻止RNA特別是mRNA的合成,從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。屬周期非特異性藥物,但對(duì)G1期作用較強(qiáng),且可阻止G1向S期的轉(zhuǎn)變。
【體內(nèi)過程】口服療效差。靜脈注射后2分鐘內(nèi)迅速分布到組織內(nèi)。肝、腎中藥物濃度較高。24小時(shí)內(nèi),有10%~20%由尿中排出,50%~90%由膽汁排泄。
【不良反應(yīng)】惡心、嘔吐、口腔炎常見。骨髓抑制先呈血小板減少,后即出現(xiàn)全血細(xì)胞減少。有局部刺激作用,可致疼痛和脈管炎。還致脫發(fā)、皮炎、畸胎等。
【臨床應(yīng)用】抗瘤譜較窄。對(duì)惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、淋巴瘤、腎母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及神經(jīng)母細(xì)胞瘤等的療效較好。
參看
干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物 | 阿霉素 |
出自A+醫(yī)學(xué)百科 “藥理學(xué)/放線菌素D”條目 http://www.yibo008.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E6%94%BE%E7%BA%BF%E8%8F%8C%E7%B4%A0D 轉(zhuǎn)載請(qǐng)保留此鏈接
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