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粉霧劑

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霧劑(powder inhalation, PI)是指或一種以上的藥物,經(jīng)特殊的給藥裝置給藥后以干粉形式進(jìn)入呼吸道,發(fā)揮全身或局部作用的一種給藥系統(tǒng),具有靶向、高效、速效、毒副作用小等特點(diǎn)。根據(jù)給藥部位的不同,可經(jīng)鼻用粉霧劑和經(jīng)口腔用(肺吸入)粉霧劑。PI可有效地用于低劑量和高劑量藥物的吸入或噴入給藥。粉霧劑中的藥物通過呼吸道粘膜下豐富的毛細(xì)血管吸收,因而作為呼吸道粘膜吸收制劑,具有以下一些特點(diǎn):1.無胃腸道降解作用;2.無肝臟首過效應(yīng);3.藥物吸收迅速,給藥后起效快;4.大分子藥物的生物利用度可以通過吸收促進(jìn)劑或其它方法的應(yīng)用來提高;5.小分子藥物尤其適用于呼吸道直接吸入或噴入給藥:6.藥物吸收后直接進(jìn)入體循環(huán),達(dá)到全身治療的目的;7.可用于胃腸道難以吸收的水溶性大的藥物;8.順應(yīng)性好,特別適用于原需進(jìn)行長期注射治療的病人;9.起局部作用的藥物,給藥劑量明顯降低,毒副作用小。  

發(fā)展歷程

粉霧劑由粉末吸入(或噴入)裝置和供吸入或噴入用的干粉組成,自1971年國的Bell研制的第一個(gè)干粉吸入裝置(Spinhaler)問世以來,粉末吸入裝置已由第一代的膠囊型,發(fā)展至第三代的貯庫型,粉霧劑的上市品種也已由當(dāng)初的色甘酸鈉粉霧劑發(fā)展至遍及哮喘治療的各環(huán)節(jié),達(dá)10個(gè)以上,藥物也由單方制劑復(fù)方制劑發(fā)展,并有將藥物制成脂質(zhì)體后吸入給藥的研究報(bào)導(dǎo)。但干粉吸入裝置并不完美,理想的粉霧劑應(yīng)為:在裝置內(nèi)預(yù)先裝入一定劑量,使病人易于使用;在低劑量時(shí)易于吸入。小劑量時(shí),劑量準(zhǔn)確。吸入粉末對(duì)濕度不敏感:處方流動(dòng)性許可無添加劑的純藥物也可吸入:計(jì)數(shù)裝置可提示病人吸入了多少劑量,無過劑量危險(xiǎn);重量及體積與氣霧劑(MDI)相似,且價(jià)格合理。

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